[發明專利]兩個氨基酸修飾的四氫咔啉衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201010177051.3 | 申請日： | 2010-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN102250127A | 公開（公告）日： | 2011-11-23 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;李春鈺 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;C07K5/068;C07K1/02;A61K31/437;A61K38/05;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139 | 代理人： | 孫皓晨;費碧華 |
| 地址： | 100054 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 兩個 氨基酸 修飾 咔啉 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.以下結構的化合物
2.以下結構的化合物
3.以下通式的化合物
其中，AA為L-丙氨酰基、L-纈氨酰基、L-亮氨酰基、L-異亮氨酰基、甘氨酰基、L-苯丙氨酰基、L-酪氨酰基、L-色氨酰基、L-絲氨酰基、L-蘇氨酰基、L-賴氨酰基或L-蛋氨酰基。
4.以下通式的化合物
其中，AA為L-丙氨酰基、L-纈氨酰基、L-亮氨酰基、L-異亮氨酰基、甘氨酰基、L-苯丙氨酰基、L-酪氨酰基、L-色氨酰基、L-絲氨酰基、L-蘇氨酰基、L-賴氨酰基或L-蛋氨酰基。
5.一種制備權利要求1所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：
在L-色氨酸甲酯的甲醇/冰醋酸溶液中，加入1，1，3，3-四甲氧基丙烷，進行微波反應，得到(1R，3S)-1-[1-(1R，3S)-四氫β-咔啉-3-羧酸甲酯-1-基-甲基]-四氫β-咔啉-3-羧酸甲酯(2)。
6.一種制備權利要求2所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：
將權利要求2所述化合物溶液四氫呋喃，在NaOH水溶液中進行皂化反應，得到(1R，3S)-1-[1-(1R，3S)-四氫β-咔啉-3-羧酸-1-基-甲基]-四氫β-咔啉-3-羧酸(3)。
7.一種制備權利要求3所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：
在二環己基羰二亞胺、N-羥基苯并三氮唑和N-甲基嗎啉存在下將權利要求2所述化合物與L-氨基酸芐酯偶聯。
8.一種制備權利要求4所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：
將權利要求3所述化合物進行皂化反應。
9.權利要求2所述化合物作為制備治療血栓性疾病藥物的應用。
10.權利要求4所述化合物作為制備治療血栓性疾病藥物的應用。
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