[發(fā)明專利]一種21位為NMDA酯的糖皮質(zhì)激素

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010175662.4
• 申請日: 2010-05-19
• 公開（公告）號: CN102250185A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫亮
• 申請（專利權(quán)）人: 天津金耀集團(tuán)有限公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;C07J75/00;A61K31/58;A61K31/573;A61P29/00;A61P37/08
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1.一種新型的式(I)化合物，

其中

R2＝H，-COR2，R2為六個碳以內(nèi)的烷基或呋喃基，

R3＝H或甲基，

R4＝H或鹵素，

R5＝H，鹵素或甲基，

1，2位虛線代表單鍵或雙鍵。

2.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于

其中

R2＝H，-COR2，R2為三個碳以內(nèi)的烷基或2-呋喃基，

R3＝H或甲基，

R4＝H或F，

R5＝H、F或甲基，

1，2位虛線代表單鍵或雙鍵。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于

其中

R2＝H，-COR2，R2為甲基或2-呋喃基，

R3＝H，

R4＝H或F，

R5＝H或甲基，

1，2位虛線代表單鍵或雙鍵。

4.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于

其中

R2＝H，-COR2，R2為甲基，

R3＝H，

R4＝H或F，

R5＝H或甲基，

1，2位虛線代表雙鍵。

5.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物為

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-9α-氟-16β-甲基

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-17-醋酸酯-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-6α-甲基

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-9α-氟-16α-甲基

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-17-(2-呋喃)-甲酸酯-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-9-氯-16α-甲基

孕甾-4-烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯

孕甾-4-烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-17-丁酸酯-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯。

6.如權(quán)利要求1所述式(I)化合物為：

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-9α-氟-16β-甲基

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-17-醋酸酯-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-6α-甲基

孕甾-1，4-雙烯-3，20-雙酮-11β，17，21-三羥基-21-(N-甲基)-D-天冬氨酸酯-9α-氟-16α-甲基。

7.如權(quán)利要求1-6所述的式(I)化合物及其生理學(xué)上可接受的溶劑化物，其特征是在制備人或哺乳動物抗炎或抗過敏藥物中的應(yīng)用。

8.一種藥物組合物，其特征是是含有作為活性成分的式(I)所述的任意一種或幾種的化合物和一種或幾種可藥用的輔料。

9.如權(quán)利要求1-6所述的式(I)化合物，其合成方法為將式(II)化合物溶解到醋酸中，在室溫下，加入N-甲基-D-天冬氨酸酐，必要時可以加入催化劑，攪拌進(jìn)行酯化反應(yīng)，反應(yīng)畢，用有機(jī)堿中和pH值到中性用常規(guī)的分離方法如用硅膠柱色譜分離或重結(jié)晶的方法得到式(I)化合物。

10.如權(quán)利要求1-6所述的式(I)化合物，其合成方法為將式(II)化合物溶解到堿性有機(jī)試劑中，在室溫下，加入N-甲基-D-天冬氨酸酐，必要時可以加入催化劑，攪拌進(jìn)行酯化反應(yīng)，反應(yīng)畢，用醋酸中和至pH中性，用常規(guī)的分離方法如用硅膠柱色譜分離或重結(jié)晶的方法得到式(I)化合物。