[發明專利]一種普萘洛爾及其鹽類口服擇時控釋微丸制劑

有效

• 申請號: 201010173983.0
• 申請日: 2010-05-17
• 公開（公告）號: CN102247326A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發明（設計）人: 郭紅;王成港;王春龍;劉衡
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院;天津泰普藥品科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/138;A61K47/38;A61K47/32;A61P9/12
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1.一種普萘洛爾及其鹽口服擇時控釋微丸制劑，其特征在于該制劑為多層包衣制劑，基本結構由內到外分別為含藥速釋丸芯、緩釋層、堿性層和遲滯層。

2.一種普萘洛爾及其鹽口服擇時控釋微丸制劑，其特征在于該制劑為多層包衣制劑，基本結構由內到外分別為含藥緩釋丸芯、堿性層和遲滯層。

3.根據權利要求1所述的擇時控釋微丸制劑，其中的含藥速釋丸芯為包有藥層的空白丸芯或藥與藥用輔料混合制備的丸芯；所述的含藥速釋丸芯1小時內藥釋放達到90％以上。速釋丸芯含有40～120mg普萘洛爾及其鹽類。

4.根據權利要求1所述的擇時控釋微丸制劑，其緩釋層有一般藥用緩釋包衣高分子材料組成，可控制速釋丸芯的藥物釋放達12～16小時的緩釋。

5.根據權利要求2所述的擇時控釋微丸制劑，其中的含藥緩釋丸芯為活性藥物及緩釋藥用輔料混合制備的丸芯；所述的含藥緩釋丸芯可控制藥物于12～16小時內緩釋，并且終釋放達到90％以上。緩釋丸芯含有40～120mg普萘洛爾鹽類。

6.根據權利要求1所述的擇時控釋微丸制劑，其特征在于緩釋層為藥用緩釋包衣高分子輔料，其緩釋性能不被環境pH所影響，其中包括：乙基纖維素、丙烯酸樹脂等，其增重為含藥速釋丸芯的5％～15％。

7.根據權利要求2所述的擇時控釋微丸制劑，其特征在于含藥緩釋丸芯為活性藥物與藥用緩釋輔料組成，其緩釋性能不被環境pH所影響，其中包括：乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素等，其重量占為含藥緩釋丸芯的5％～35％。

8.根據權利要求1、2所述的擇時控釋微丸制劑，其特征在于堿性層。為藥用水溶性有機或無機堿性輔料，重量為緩釋丸重量的10～30％。

9.根據權利要求1、2所述的擇時控釋微丸制劑，其特征在于遲滯層含有聚丙烯酸樹脂III，其增重為緩釋丸的80～200％。

10.根據權利要求1、2、7所述的擇時控釋微丸制劑，其中遲滯層增重為含藥丸芯的100～150％。

11.根據權利要求1、2、7或8所述的擇時控釋微丸制劑，其特征在于遲滯層還含有抗粘劑和增塑劑：其增塑劑包括檸檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、鄰苯二甲酸二丁酯、甘油三乙酸酯、蓖麻油，甘油，丙二醇一種或幾種混合物；抗粘劑包括滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠、單硬脂酸甘油酯一種或幾種混合物。

12.根據權利要求1、2或9所述擇時控釋微丸制劑，其特征在于遲滯層的組成為：80～90份聚丙烯酸樹脂III，1～10份抗粘劑和0～10份增塑劑。

13.一種普萘洛爾及其鹽類口服擇時控釋微丸制劑在制備治療高血壓藥物中的應用，其中所述擇時控釋微丸由含有40～120mg普萘洛爾鹽類的速釋丸芯、緩釋層、堿性層和遲滯層組成。其緩釋層為藥用緩釋包衣高分子輔料，其緩釋性能不受環境pH影響，其重量為含藥丸芯的5％～15％。堿性層為藥用有機或無機輔料，其重量為速釋丸芯的5％～30％，遲滯衣層中含有80％～90％的聚丙烯酸樹脂III，1～10份抗粘劑和0～10份增塑劑，遲滯衣層相對于含藥核心的包衣增重為50％～200％。

14.一種普萘洛爾及其鹽類口服擇時控釋微丸制劑在制備治療高血壓藥物中的應用，其中所述擇時控釋微丸由含有40～120mg普萘洛爾鹽類的含藥緩釋丸芯、堿性層和遲滯層組成。含藥緩釋丸芯為活性藥物與藥用緩釋輔料組成，其緩釋性能不被環境pH所影響，其中緩釋輔料重量占為含藥緩釋丸芯的5％～35％。堿性層為藥用有機或無機輔料，其重量為速釋丸芯的5％～30％，遲滯衣層中含有80％～90％的聚丙烯酸樹脂III，1～10份抗粘劑和0～10份增塑劑，遲滯衣層相對于含藥核心的包衣增重為50％～200％。