[發明專利]應用于標靶造影的化學組成物

無效

• 申請號: 201010173032.3
• 申請日: 2010-05-07
• 公開（公告）號: CN102233138A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 尤文正
• 申請（專利權）人: 尤文正
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K49/06;A61K51/00;A61K103/10
• 代理公司: 上海翼勝專利商標事務所(普通合伙) 31218
• 代理人: 翟羽

1.一種應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述化學組成物包含與治療性或診斷性配位體共軛且視情況與金屬螯合的TA2S衍生物，其中所述TA2S衍生物具有通式：

其中A₁、A₂、A₃及A₄可相同或不同，且是選自由C₂-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基及其任何組合組成的群；且其中(R₁及R₃)或(R₂及R₄)其中的一相同或不同且為氫或配位基，而(R₁及R₃)或(R₂及R₄)的另一者則為-(CH₂)_n-C(O)-R′，其中各R′基團與其他R’基團相同或不同且為羥基或配位基；及其中n＝1-4；

其中A₁、A₂、A₃及A₄各為-(CH₂-CH₂)-基團且具有以下結構：

其中(R₁與R₃)相同或不同且為氫或配位基，及(R₁′與R₂′)相同或不同且為配位基或羥基，且其中n＝1-4，且所述TA2S衍生物為DO2S衍生物。

2.如權利要求1所述的應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述配位體是選自由以下各物組成的群：增生靶向配位體、血管生成靶向配位體、腫瘤細胞雕亡靶向配位體、疾病受體靶向配位體、以藥物為基礎的配位體、微生物制劑、葡萄糖仿效劑、低氧靶向劑、細胞間基質靶向配位體及其任何組合。

3.如權利要求1所述的應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述DO2S衍生物另外包含至少一個連接子，其中所述至少一個連接子形成使所述DO2S衍生物與所述靶向配位體共軛的連接。

4.如權利要求1所述的應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述至少一個連接子是選自由以下各物組成的群：乙二胺、胺基丙醇、二伸乙基三胺、天冬胺酸、聚天冬胺酸、麩胺酸、聚麩胺酸、離胺酸、聚乙二醇及其任何組合。

5.如權利要求1所述的應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述DO2S衍生物是與金屬物質螯合。

6.如權利要求1所述的應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述金屬物質為銅、鈷、鉑、鐵、砷、錸或鍺。

7.如權利要求6所述的應用于標靶造影的化學組成物，其特征在于：所述金屬種類為放射核種。