[發明專利]聯苯雙酯的藥物組合物

有效

• 申請號: 201010167908.3
• 申請日: 2010-04-22
• 公開（公告）號: CN101890001A
• 公開（公告）日: 2010-11-24
• 發明（設計）人: 全東琴;田霞;李森浩;馬宏志;李靜
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所;御盛隆堂藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61P1/16
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種藥物組合物，其包含聯苯雙酯、表面活性劑、助表面活性劑、促過飽和物質和油。

2.根據權利要求1的藥物組合物，其中以該藥物組合物的重量計，聯苯雙酯的含量為0.01％～10％，表面活性劑的含量為1％～80％，助表面活性劑的含量為1％～80％，促過飽和物質的含量為0.01％～30％，以及油的含量為5％～90％。

3.根據權利要求1至2任一項的藥物組合物，其中以該藥物組合物的重量計，聯苯雙酯的含量為0.01％～5％，表面活性劑的含量為5％～60％，助表面活性劑的含量為5％～60％，促過飽和物質的含量為0.1％～20％，以及油的含量為10％～80％。

4.根據權利要求1至3任一項的藥物組合物，其中包含：

聯苯雙酯????????????1重量份，

表面活性劑??????????1～600重量份，

助表面活性劑????????1～600重量份，

促過飽和物質????????0.1～300重量份，

油??????????????????1～600重量份。

5.根據權利要求1至4任一項的藥物組合物，其中包含：

聯苯雙酯????????????1重量份，

表面活性劑??????????10～200重量份，

助表面活性劑????????10～200重量份，

促過飽和物質????????0.5～50重量份，

油??????????????????10～300重量份。

6.根據權利要求1至5任一項的藥物組合物，其特征在于以下(1)至(4)的任一項或多項：

(1)所述的油可以是選自以下的一種或多種：油酸、油酸乙酯、亞油酸、中鏈脂肪酸甘油酯、中長鏈脂肪酸甘油酯；

(2)所述的表面活性劑選自以下的一種或多種：吐溫20、吐溫60、吐溫80、吐溫40、聚氧乙烯蓖麻油如EL-35(即聚氧乙烯(35)蓖麻油)、聚氧乙烯氫化蓖麻油如RH-40(即聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油)、泊洛沙姆如F68或F108；

(3)所述的助表面活性劑選自以下的一種或多種：聚乙二醇類、Transcutol、異丙醇、1，2-丙二醇和乙醇；

(4)所述的促過飽和物質選自以下的一種或多種：纖維素及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮類如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇類。

7.根據權利要求1至6任一項的藥物組合物，其特征在于以下(1)至(5)的任一項或多項：

(1)所述的油選自中鏈脂肪酸甘油三酯(MCT)、油酸或其混合物；

(2)所述的表面活性劑選自吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油如EL-35(即聚氧乙烯(35)蓖麻油)、聚氧乙烯氫化蓖麻油如RH-40(即聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油)、泊洛沙姆如F68或F108、或其混合物；

(3)所述的助表面活性劑選自聚乙二醇類(例如分子量為200～600的聚乙二醇，例如聚乙二醇-200、聚乙二醇-400、聚乙二醇-600)、Transcutol、異丙醇、1，2-丙二醇、或其混合物；

(4)所述的促過飽和物質選自羥丙基甲基纖維素類如羥丙基甲基纖維素、CMC-Na類如CMC-Na、甲基纖維素類如甲基纖維素、羥丙基纖維素類如羥丙基纖維素等、以及聚乙烯吡咯烷酮類如聚乙烯吡咯烷酮、或其混合物；

(5)其為透明或基本上透明的液體狀態。

8.根據權利要求1至7任一項的藥物組合物，其與水性介質接觸時可以形成具有平均直徑不到1000nm的乳化微粒，優選形成具有平均直徑為10nm～1000nm的乳化微粒，優選形成具有平均直徑為10nm～600nm的乳化微粒，優選形成具有平均直徑為10nm～500nm的乳化微粒，優選形成具有平均直徑為10nm～400nm的乳化微粒，優選形成具有平均直徑為10nm～300nm的乳化微粒，優選形成具有平均直徑為10nm～200nm的乳化微粒。

9.聯苯雙酯制劑，其包含權利要求1至8任一項所述的藥物組合物；任選地，其為選自以下的劑型：溶液劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴劑、膠丸劑等，優選溶液劑、軟膠囊劑、滴劑。

10.權利要求1至8所述的藥物組合物在制備用于治療和/或預防肝臟疾病的藥物中的用途。