[發明專利]一種奧扎格雷原料藥的制備方法無效
| 申請號： | 201010166699.0 | 申請日： | 2010-05-10 |
| 公開（公告）號： | CN102241632A | 公開（公告）日： | 2011-11-16 |
| 發明（設計）人： | 薛百忠;石權達;王宏英;薛雁;張廣財;蒙婭;趙凱華 | 申請（專利權）人： | 遼寧諾康醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D233/64 | 分類號： | C07D233/64 |
| 代理公司： | 沈陽晨創科技專利代理有限責任公司 21001 | 代理人： | 張晨 |
| 地址： | 110000 遼寧*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 奧扎格雷 原料藥 制備 方法 | ||
1.一種奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述奧扎格雷原料藥的制備方法以對甲基肉桂酸乙酯為起始原料，經NBS溴化后，得到對溴甲基肉桂酸乙酯，然后與咪唑進行縮合反應生成奧扎格雷乙酯，最后在堿性條件下進行水解，酸析后得到奧扎格雷粗品，精制后得到奧扎格雷原料藥。
2.按照權利要求1所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述溴化劑NBS與對甲基肉桂酸乙酯的投料摩爾比為1.0-1.5∶1。
3.按照權利要求1或2所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述溴化反應所用的引發劑為過氧化苯甲酰、偶氮二異丁腈中的一種或多種。
4.按照權利要求1或2所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述溴化反應所用的酯類溶劑為甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯中的一種或多種。
5.按照權利要求1所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述咪唑與對溴甲基肉桂酸乙酯的投料摩爾比為1.0-3.0∶1。
6.按照權利要求1或5所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述縮合反應所用的無機堿催化劑選自碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉中的一種或多種。
7.按照權利要求1或5所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述縮合反應所用的無機堿催化劑與對溴甲基肉桂酸乙酯的投料摩爾比為10-30∶1。
8.按照權利要求1或5所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述縮合反應所用的溶劑選自乙酸甲酯、乙酸乙酯、無水乙醚中的一種或多種。
9.按照權利要求1所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述水解反應所用的無機堿催化劑選自碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉中的一種或多種。
10.按照權利要求1或9所述奧扎格雷原料藥的制備方法，其特征在于：所述水解反應所用的無機堿催化劑與奧扎格雷乙酯的投料摩爾比為3.0-6.0∶1；所述水解反映所用的醇類溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇中的一種或多種；所述的醇類溶劑與奧扎格雷粗品的體積質量比為5.0-20.0∶1。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于遼寧諾康醫藥有限公司，未經遼寧諾康醫藥有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201010166699.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：一種聚殼糖
- 下一篇：制備3,4-二氯苯胺的光催化方法
