[發明專利]一種頭孢克肟化合物及其新制法在審
| 申請號: | 201010164694.4 | 申請日: | 2010-05-07 |
| 公開(公告)號: | CN101812075A | 公開(公告)日: | 2010-08-25 |
| 發明(設計)人: | 郝志艷 | 申請(專利權)人: | 郝志艷 |
| 主分類號: | C07D501/22 | 分類號: | C07D501/22;C07D501/06 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 570125 海南省海口*** | 國省代碼: | 海南;66 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 頭孢 化合物 及其 制法 | ||
1.一種如式(I)所示的頭孢克肟化合物的合成方法,
其特征在于所述方法包括:在丙酮和三乙胺存在下,五氟苯酚作為活化劑, 與如式(II)所示的(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基羰基甲氧基-亞氨基) 乙酸攪拌反應,得到如式(IV)所示的化合物;
再加入如式(III)所示的7-AVCA,攪拌反應,蒸餾出丙酮,然后加入水,用 乙酸乙酯萃取,水相萃取液進行水解反應,用鹽酸調節pH,得產品頭孢克肟;
其中,(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基羰基甲氧基-亞氨基)乙酸、五 氟苯酚和7-AVCA的摩爾比為1∶1-1.2∶1。
2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于整個過程中的反應溫度保持在 5-10℃。
3.根據權利要求1或2任一項所述的方法,其特征在于用鹽酸先調節pH至 5-6,加入活性炭攪拌,過濾,再用鹽酸調節pH至2.5-2.8。
4.根據權利要求3所述的方法,其特征在于(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲 氧基羰基甲氧基-亞氨基)乙酸、五氟苯酚和7-AVCA的摩爾比為1∶1∶1。
5.根據權利要求4所述的方法,其特征在于蒸餾出的丙酮循環使用。
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