[發(fā)明專利]氟取代的環(huán)烷酸吲哚，含這種化合物的組合物和治療方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010164113.7
• 申請日: 2003-01-22
• 公開（公告）號: CN101851191A
• 公開（公告）日: 2010-10-06
• 發(fā)明（設計）人: C·伯特萊特;N·拉錢斯;李連海;C·斯圖里諾;王召印
• 申請（專利權）人: 默克弗羅斯特加拿大有限公司
• 主分類號: C07D209/94
• 分類號: C07D209/94;C07D209/88;A61K31/403;A61P11/02;A61P11/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉維升;劉健

1.式I的化合物：

和其藥學上可接受的鹽，其中n是0或1；m是1、2或3；R₁是H、C₁-C₃烷基、鹵化的C₁-C₃烷基或者環(huán)丙基；R₂是4-氯苯基或2，4，6-三氯苯基。

2.權利要求1的化合物，其中n是0。

3.權利要求1的化合物，其中n是1。

4.權利要求1的化合物，其中m是1。

5.權利要求1的化合物，其中R₁是H。

6.權利要求1的化合物，其中R₂是4-氯苯基。

7.權利要求1的化合物，其具有如下所示的立體構型：

8.權利要求7的化合物，其中n是0。

9.權利要求7的化合物，其中n是1。

10.權利要求7的化合物，其中m是1。

11.權利要求7的化合物，其中R₁是H。

12.權利要求7的化合物，其中R₂是4-氯苯基。

13.一種化合物，其選自：

[4-(4-氯芐基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1，2，3，4-四氫環(huán)戊[b]吲哚-3-基]乙酸，

{4-[1-(4-氯苯基)乙基]-7-氟-5-甲烷磺酰基-1，2，3，4-四氫環(huán)戊[b]吲哚-3-基}乙酸，

[9-(4-氯芐基)-6-氟-8-甲基磺酰基-2，3，4，9-四氫-1H-咔唑-1-基]乙酸，和

[4-(4-氯芐基)-7-氟-5-甲基磺酰基-1-氧代-1，2，3，4-四氫化環(huán)戊[b]吲哚-3-基]乙酸，

或者其藥學上可接受的鹽。

14.化合物(-)-[4-(4-氯芐基)-7-氟-5-(甲烷磺酰基)-1，2，3，4-四氫環(huán)戊[b]吲哚-3-基]乙酸和其藥學上可接受的鹽。

15.化合物[4-(4-氯芐基)-7-氟-5-甲烷磺酰基-1-氧代-1，2，3，4-四氫環(huán)戊[b]吲哚-3-基]乙酸和其藥學上可接受的鹽。

16.包含權利要求1-15任何一項的化合物和藥學上可接受的載體的藥物組合物。

17.權利要求16的組合物，還包括選自抗組胺劑、白細胞三烯拮抗劑和白細胞三烯生物合成抑制劑的第二活性成分。

18.一種用于治療或者預防前列腺素D2傳遞的疾病的藥物組合物，其包括治療有效量的權利要求1-12任何一項定義的式(I)化合物或者其藥學上可接受的鹽與藥學上可接受的載體的組合。

19.一種用于治療或者預防前列腺素D2傳遞的疾病的藥物組合物，其包括治療有效量的權利要求13-15任何一項定義的化合物或者其藥學上可接受的鹽與藥學上可接受的載體的組合。

20.權利要求1-15任何一項的化合物或者鹽在制造用于治療前列腺素D2傳遞的疾病的藥物中的用途。

21.根據(jù)權利要求20的用途，其中所述疾病是鼻充血、鼻炎或者哮喘。