[發明專利]新的環阿爾廷型三萜皂苷及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010164043.5
• 申請日: 2010-05-06
• 公開（公告）號: CN101851266A
• 公開（公告）日: 2010-10-06
• 發明（設計）人: 李寧;李銑;孟大利;肖皖
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07J53/00
• 分類號: C07J53/00;C07J75/00;A61K31/7032;A61P35/00;A61P3/10
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.新的環阿爾廷型三萜皂苷，其特征在于，其具有如下結構：

。

2.如權利要求1所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：

(1)過山蕨經閃式提取技術或溶劑提取法，采用50％-90％的乙醇或甲醇提取，減壓回收提取液至醇濃度低于5％，離心后取上清液；

(2)上清液經非極性大孔樹脂柱色譜處理，依次用水和醇梯度洗脫，得到30％-90％醇洗脫部位；

(3)步驟(2)所得醇洗物經硅膠柱色譜法分離，以氯仿、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醇一些有機溶劑或混合溶劑梯度洗脫；

(4)上述步驟(3)中所得流分經半制備或制備型HPLC色譜分離，以甲醇/水，乙腈/水或甲醇/乙腈/水為流動相洗脫，得到新環阿爾廷型三萜皂苷1和2。

3.如權利要求1所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：

(1)過山蕨經閃式提取技術或溶劑提取法，采用50％-90％的乙醇或甲醇提取，減壓回收提取液至醇濃度低于5％，乙酸乙酯、正丁醇萃取，回收溶劑，收集得到乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物；

(2)正丁醇萃取物經非極性大孔樹脂柱色譜處理，依次用水和醇梯度洗脫，得到30％-90％醇洗脫流分；

(3)乙酸乙酯萃取物經硅膠柱色譜法分離，以氯仿、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醇一些有機溶劑或混合溶劑梯度洗脫，得化合物2；

(4)上述步驟(2)醇洗脫物，經半制備或制備型HPLC色譜分離，以甲醇/水，乙腈/水或甲醇/乙腈/水為流動相洗脫，得到化合物1。

4.如權利要求1所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：

(1)過山蕨經閃式提取技術或溶劑提取法，采用50％-90％的乙醇或甲醇提取，減壓回收提取液至醇濃度低于5％，提取液分別用石油醚或環己烷、氯仿或二氯甲烷、乙酸乙酯萃取，回收溶劑，收集得到石油醚或環己烷萃取物、氯仿或二氯甲烷萃取物、乙酸乙酯萃取物；

(2)乙酸乙酯萃取后剩余水層經非極性大孔樹脂柱色譜處理，依次用水和醇梯度洗脫，得到30％-90％醇洗脫流分；

(3)乙酸乙酯萃取物經硅膠柱色譜法分離，以氯仿、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醇一些有機溶劑或混合溶劑梯度洗脫，得化合物2；

(4)上述步驟(2)醇洗脫物，經半制備或制備型HPLC色譜分離，以甲醇/水，乙腈/水或甲醇/乙腈/水為流動相洗脫，得到化合物1。

5.按照權利要求2或3所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)的醇為乙醇，其梯度洗脫濃度為30％-90％。

6.按照權利要求2所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：所述步驟(3)為醇洗脫物經硅膠柱色譜法分離，洗脫溶劑為9∶1～6∶4的氯仿或二氯甲烷/甲醇或乙醇，氯仿或二氯甲烷/丙酮，乙酸乙酯/甲醇或乙醇，氯仿或二氯甲烷/乙酸乙酯，混合比例8∶2～6∶4的流分含有目標化合物。

7.按照權利要求3或4所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：所述步驟(3)為乙酸乙酯萃取物經硅膠柱色譜法分離，洗脫溶劑為1∶12～3∶7的氯仿或二氯甲烷/甲醇或乙醇，氯仿或二氯甲烷/丙酮，乙酸乙酯/甲醇或乙醇，氯仿或二氯甲烷/乙酸乙酯，混合比例9∶1～8∶2的流分中得到化合物2。

8.按照權利要求2所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：所述步驟(4)為步驟(3)洗脫流分經高效液相色譜分離，流動相為甲醇/水、乙腈/水或甲醇/乙腈/水，從甲醇/水混合溶劑比例為1∶5～5∶1、乙腈/水混合溶劑比例為1∶10～5∶1、甲醇/乙腈/水混合溶劑比例為1∶1∶10～5∶5∶2的流分中得到化合物1和2。

9.按照權利要求3或4所述新的環阿爾廷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于：所述步驟(4)為步驟(2)中所得醇洗脫物經高效液相色譜分離，流動相為甲醇/水、乙腈/水或甲醇/乙腈/水，從甲醇/水混合溶劑比例為1∶5～5∶1、乙腈/水混合溶劑比例為1∶10～5∶1、甲醇/乙腈/水混合溶劑比例為1∶1∶10～5∶5∶2的流分中得到化合物1。

10.權利要求1所述新的環阿爾廷型三萜皂苷化合物1和2在制備抗腫瘤和醛糖還原酶抑制劑中的應用。