[發明專利]N-(六氫嘧啶-1,3-二基)-二-L-氨基酸甲酯及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201010159935.6 | 申請日： | 2010-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN102234249A | 公開（公告）日： | 2011-11-09 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;吳英婷 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D239/04 | 分類號： | C07D239/04;A61P29/00;A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139 | 代理人： | 孫皓晨;余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 氨基酸 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.具有鎮痛活性的通式I化合物：
式中，AA選自L-構型的丙氨酸、苯丙氨酸、天冬氨酸、異亮氨酸、蛋氨酸、酪氨酸、亮氨酸或纈氨酸殘基。
2.一種制備權利要求1所述通式I化合物的方法，該方法包括：
(1)、將L-氨基酸甲酯與醛基化合物縮合，制備得到N-(烯丙亞胺基酸-3-基)-胺基酸甲酯；
(2)、將N-(烯丙亞胺基酸-3-基)-胺基酸甲酯還原，制備得到N-(1，3-丙二胺-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯；
(3)、將N-(1，3-丙二胺-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯與甲醛環合，即得。
3.按照權利要求2所述方法，其特征在于：步驟(1)中所述的氨基酸甲酯選自L-構型的丙氨酸甲酯、苯丙氨酸甲酯、天冬氨酸二甲酯、異亮氨酸甲酯、蛋氨酸甲酯、酪氨酸甲酯、亮氨酸甲酯或纈氨酸甲酯。
4.按照權利要求2所述方法，其特征在于：步驟(1)中所述的醛基化合物是1，1，3，3-四甲氧丙烷。
5.按照權利要求2所述方法，其特征在于：步驟(2)中將N-(烯丙亞胺基酸-3-基)-胺基酸甲酯用NaBH4還原得到N-(1，3-丙二胺-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯。
6.一種治療疼痛的藥物組合物，由治療有效量的權利要求1所述的通式I化合物和藥學上可接受的載體或輔料組成。
7.權利要求1所述的通式I化合物在制備鎮痛藥物中的用途。
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