[發(fā)明專(zhuān)利]復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010159696.4
• 申請(qǐng)日: 2010-04-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101836995A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-09-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉自逵;孫志良;柳高峰;伍冶
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 湖南農(nóng)業(yè)大學(xué);湖南農(nóng)大動(dòng)物藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/635
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/635;A61K31/505;A61K9/127;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 長(zhǎng)沙市融智專(zhuān)利事務(wù)所 43114
• 代理人: 顏勇

1.復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體，其特征在于，所述的多囊脂質(zhì)體是包含脂質(zhì)：大豆卵磷脂、膽固醇和三酰甘油形成的多囊脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中同時(shí)包裹了親水性藥物磺胺間甲氧嘧啶鈉和親脂性藥物甲氧芐啶；所述的多囊脂質(zhì)體中小囊粒徑范圍10-40μm；合成所述多囊脂質(zhì)體時(shí)，磺胺間甲氧嘧啶鈉和甲氧芐啶總質(zhì)量與脂質(zhì)的總質(zhì)量的添加比例為1∶4-1∶10；磺胺間甲氧嘧啶鈉和甲氧芐啶的添加質(zhì)量比為10∶3-4∶1；大豆卵磷脂與膽固醇的添加質(zhì)量比為1-4∶1；三酰甘油的用量為8-16/mmol·L^-1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體，其特征在于，合成所述多囊脂質(zhì)體時(shí)，磺胺間甲氧嘧啶鈉和甲氧芐啶總質(zhì)量與脂質(zhì)的總質(zhì)量的添加比例為1∶4；磺胺間甲氧嘧啶鈉和甲氧芐啶的添加質(zhì)量比為4∶1；大豆卵磷脂與膽固醇的添加質(zhì)量比為1∶1；三酰甘油的用量為16/mmol·L^-1。

3.權(quán)利要求1所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)按比例稱(chēng)取大豆卵磷酯、膽固醇、甲氧芐啶、三酰甘油溶解于10-15mL三氯甲烷中形成脂溶液；

(2)將磺胺間甲氧嘧啶鈉溶解于10-15mL超純水中形成水溶液；

(3)將脂溶液和水溶液混合，渦旋振蕩1-10min，然后在超聲波細(xì)胞破碎機(jī)上乳化2-12min形成形成W/O型初乳；

(4)取W/O型初乳5-10mL，加入超純水10-15mL，在渦旋混合儀上振蕩1-10min，超聲乳化2-5min；形成W/O/W型復(fù)乳；

(5)取上述W/O/W型復(fù)乳于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上揮發(fā)掉三氯甲烷，即得復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：步驟(1)中還加入Vit-E溶解于三氯甲烷中。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：步驟(1)在25-30℃水浴中形成脂溶液。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：步驟(3)在乳化前保溫2-5min。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：步驟(4)中加入超純水后再加Tween-80和Span-80，在渦旋混合儀上振蕩。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉多囊脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：步驟(5)中旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)溫度45-50℃，時(shí)間10-20min。