[發明專利]嘧啶并環衍生物有效
| 申請號: | 201010158916.1 | 申請日: | 2010-04-29 |
| 公開(公告)號: | CN102234281A | 公開(公告)日: | 2011-11-09 |
| 發明(設計)人: | 黃振華 | 申請(專利權)人: | 山東軒竹醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D473/32 | 分類號: | C07D473/32;A61K31/522;A61P3/10;A61P3/06;A61P5/50 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 250101 山東省*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 嘧啶 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物,其藥學上可接受的鹽,其立體異構體或其溶劑化合物:
其中:R1為未被取代或被1-5個取代基V取代的苯基C1-6烷基,所述取代基V獨立地選自鹵素原子、氰基、氰基C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羧基、羧基C1-6烷基、羥基、羥基C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基甲酰基、C1-6烷基胺基羰基或C1-6烷基胺基磺酰基;
R2為氫原子,鹵素原子,氰基,氨基,羥基,C3-6環烷基,或未被取代或被鹵素原子、羥基、氨基、羧基、氰基、氨基甲酰基或氨基磺酰基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R3選自C1-6烷基;
Q為未被取代或被1-5個取代基W取代的4-7元飽和或不飽和的含有一個氮原子的雜環基,
所述取代基W獨立地選自鹵素原子、氨基、C1-6烷基或C1-6烷基胺基。
2.如權利要求1所述的化合物,其藥學上可接受的鹽,其立體異構體或其溶劑化合物:
其中:R1為未被取代或被1-3個取代基V取代的苯基C1-4烷基,所述取代基V獨立地選自鹵素原子、氰基、氰基C1-4烷基、C2-4炔基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、羧基、羧基C1-4烷基、羥基、羥基C1-4烷基、氨基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基胺基、氨基甲酰基、C1-4烷基胺基羰基或C1-4烷基胺基磺酰基;
R2為氫原子,氰基,羥基,或未被取代或被鹵素原子取代的C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R3選自C1-4烷基;
Q為未被取代或被1-3個取代基W取代的吡咯烷基、吡咯基或哌啶基,
所述取代基W獨立地選自鹵素原子、氨基、C1-4烷基或C1-4烷基胺基。
3.如權利要求2所述的化合物,其藥學上可接受的鹽,其立體異構體或其溶劑化合物:
其中:R1為未被取代或被1-3個取代基V取代的芐基,所述取代基V獨立地選自氟原子、氰基、乙炔基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氨基、氨基甲基、甲胺基、氨基甲酰基、甲胺甲酰基或甲胺磺酰基;
R2為氫原子,氰基,羥基,甲基,三氟甲基,甲氧基或三氟甲氧基;
R3選自甲基或乙基;
Q為未被取代或被1-2個取代基W取代的吡咯烷基或哌啶基,
所述取代基W獨立地選自氟原子、氨基或甲基。
4.如權利要求3所述的化合物,其藥學上可接受的鹽,其立體異構體或其溶劑化合物:
其中:R1為未被取代或被1-3個取代基V取代的芐基,所述取代基V獨立地選自氟原子、氰基、乙炔基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基;
R2為氫原子,氰基,甲基或甲氧基;
R3選自甲基或乙基;
Q為未被取代或被1-2個取代基W取代的吡咯烷基或哌啶基,
所述取代基W獨立地選自氟原子、氨基或甲基。
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