[發明專利]提高藥物溶出度的組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201010158669.5
• 申請日: 2010-04-27
• 公開（公告）號: CN102232949A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 岑均達;張春紅;張起;呂愛鋒
• 申請（專利權）人: 孫遠
• 主分類號: A61K31/4365
• 分類號: A61K31/4365;A61K47/48;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種含有普拉格雷及其鹽的藥物組合物，其中所述的普拉格雷及其鹽以分子、離子、晶體、或無定型的形式存在于組合物中。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物能夠提高普拉格雷及其鹽在較高PH值條件下的溶出度。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的溶出度與鹽酸普拉格雷相近或比之更高。

4.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的PH范圍為1.0＜PH≤7.0。

5.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的組合物含有表面活性劑。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑為十二烷基硫酸鈉。

7.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的普拉格雷及其鹽以包合物形式存在。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其中所述的包合物含有環糊精及其衍生物。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述的環糊精選自β-CD或HP-β-CD。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其中所述的環糊精為β-CD。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其中普拉格雷及其鹽同β-CD的質量比為1∶0.5～1∶30。

12.根據權利要求11所述的藥物組合物，其中普拉格雷及其鹽同β-CD的質量比為1∶1～1∶15，優選1∶1～1∶5。

13.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的普拉格雷及其鹽以固體分散體形式存在。

14.根據權利要求13所述的藥物組合物，其中所述的組合物還含有親水性載體材料。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物，其中所述的親水性載體材料選自聚維酮(PVP)類、聚乙二醇類、甘露醇、纖維素類和/或環糊精及其衍生物。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其中所述的親水性載體材料選自PVP類、纖維素類和/或甘露醇。

17.根據權利要求16所述的藥物組合物，其中所述的親水性載體材料選自PVP類。

18.根據權利要求17所述的藥物組合物，其中所述的親水性載體材料選自PVP-K12或PVP-K30。

19.根據權利要求14所述的藥物組合物，其中普拉格雷及其鹽同載體材料的重量比選自1∶1～1∶20。

20.根據權利要求19所述的藥物組合物，其中所述的的重量比選自1∶1～1∶10。

21.根據權利要求20所述的藥物組合物，其中所述的的重量比選自1∶3～1∶5。

22.一種制備如權利要求13所述固體分散體的方法，其選自溶劑法、熔融法、溶劑-熔融法或研磨法。

23.根據權利要求22所述的方法，其中所述方法選自溶劑法或研磨法。

24.根據權利要求23所述的方法，其中所述方法選自溶劑法。

25.根據權利要求24所述的方法，其中所述溶劑選自丙酮、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、DMF或/和乙醚。

26.根據權利要求25所述的方法，其中所述溶劑選自丙酮、乙醇、甲醇、乙酸乙酯或/和二氯甲烷。

27.根據權利要求26所述的方法，其中所述溶劑選自丙酮或/和乙醇。

28.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的藥物組合物為固體制劑。

29.根據權利要求28所述的藥物組合物，其中所述的固體制劑特征為：

(1)藥物的粒徑范圍：90％的藥物粒徑小于等于75μm；

(2)在制劑中含有一定量的表面活性劑。

30.根據權利要求29所述的藥物組合物，其中所述的粒徑范圍小于等于50μm。

31.根據權利要求30所述的藥物組合物，其中所述的粒徑范圍小于等于10μm。