[發明專利]一種用于制備N-Boc-芳胺類化合物的催化體系及其制備方法和應用有效
| 申請號: | 201010157437.8 | 申請日: | 2010-04-28 |
| 公開(公告)號: | CN101829602A | 公開(公告)日: | 2010-09-15 |
| 發明(設計)人: | 吳豫生;鄒大鵬;李敬亞;郭瑞云;秦李晉;崔洪萌;崔秀靈 | 申請(專利權)人: | 鄭州泰基鴻諾藥物科技有限公司 |
| 主分類號: | B01J31/26 | 分類號: | B01J31/26;B01J31/24;C07C269/06;C07C271/30;C07C271/28;C07D213/75;C07D241/20;C07D307/79;C07D333/54;C07D215/38 |
| 代理公司: | 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119 | 代理人: | 陳浩 |
| 地址: | 450052*** | 國省代碼: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 用于 制備 boc 芳胺類 化合物 催化 體系 及其 方法 應用 | ||
1.一種用于制備N-Boc-芳胺類化合物的催化體系,其特征在于,所述催化體系由醋酸鈀、膦配體XPhos和碳酸銫組成,醋酸鈀、膦配體XPhos與碳酸銫的摩爾比為:醋酸鈀∶膦配體XPhos∶碳酸銫=1∶3∶(45~50),其中膦配體XPhos具有如下結構:
2.一種N-Boc-芳胺類化合物的制備方法,其特征在于,在干燥的反應器中加入醋酸鈀、膦配體XPhos、碳酸銫、氨基甲酸叔丁酯、芳基鹵代物和無水二氧六環,攪拌混合,惰性氣體保護下,在100℃反應1.5~24小時,反應結束后,向反應體系中加水,之后用乙酸乙酯萃取,合并有機相,合并后的有機相經干燥、濃縮、提純,得到N-Boc-芳胺類化合物。
3.根據權利要求2所述的N-Boc-芳胺類化合物的制備方法,其特征在于,其中醋酸鈀、膦配體XPhos、碳酸銫、氨基甲酸叔丁酯、芳基鹵代物和無水二氧六環的摩爾比為:醋酸鈀∶膦配體XPhos∶碳酸銫∶氨基甲酸叔丁酯∶芳基鹵代物∶無水二氧六環=0.03∶0.09∶(1.35~1.50)∶1.2∶1∶(90~95)。
4.根據權利要求2或3所述的N-Boc-芳胺類化合物的制備方法,其特征在于,所述芳基鹵代物為芳基氯代物、芳基溴代物、雜環類芳基氯代物或雜環類芳基溴代物。
5.根據權利要求2所述的N-Boc-芳胺類化合物的制備方法,其特征在于,所述惰性氣體為氮氣。
6.一種權利要求1所述的催化體系在制備N-Boc-芳胺類化合物中的應用。
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