[發(fā)明專利]西沙海綿中一種具有抗腫瘤活性的生物堿類化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010157212.2
• 申請日: 2010-04-27
• 公開（公告）號: CN102234250A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發(fā)明（設計）人: 林厚文;楊帆;姜波;陳萬生;龔曉斌
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學
• 主分類號: C07D239/54
• 分類號: C07D239/54;A61K31/513;A61P35/00
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司 31204
• 代理人: 丁振英

1.一種生物堿類化合物C₁₁H₁₄O₄N₅⁺，化學結構式如下：

2.權利要求1所述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

3.權利要求1所述化合物的制備方法，步驟如下：

1)制備總浸膏：

將新鮮的象耳海綿Agelas?clathrodes洗凈、剪碎后依次用丙酮、二氯甲烷和甲醇溶液按常規(guī)各超聲提取至提取液無色，合并提取液，減壓回收丙酮、二氯甲烷、甲醇后，得總浸膏；

2)制備化合物C₁₁H₁₄O₄N₅⁺：

將上述總浸膏溶于85％～95％甲醇，用石油醚萃取，棄去石油醚層；再調整甲醇濃度至60％～70％，用二氯甲烷萃取，將二氯甲烷萃取液減壓濃縮，回收二氯甲烷，浸膏濃縮至干；用體積比為1∶1的二氯甲烷/甲醇混合溶劑將浸膏溶解，進行Sephandex?LH-20凝膠柱層析，用體積比為1∶1的二氯甲烷/甲醇混合溶劑洗脫，根據(jù)薄層色譜的監(jiān)測結果，收集含有生物堿類化合物的流分，回收溶劑濃縮至干得生物堿化合物粗制品；其后進行反相硅膠ODS柱色譜分離，以體積比為1∶1～1∶0的甲醇/水混合溶劑進行梯度洗脫；再經(jīng)反相高效液相色譜分離(10％甲醇/水，流速1.5mL/min，檢測波長為265nm)，得生物堿類化合物C₁₁H₁₄O₄N₅⁺。