[發(fā)明專利]含有對映體牛尿酚的組合物和產(chǎn)物及其用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010156015.9 | 申請日： | 2003-07-24 |
| 公開（公告）號： | CN101965974A | 公開（公告）日： | 2011-02-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 肯尼思·D·R·塞特切爾;悉尼·J·科爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 兒童醫(yī)院醫(yī)療中心;澳大利亞健康及營養(yǎng)品協(xié)會(huì)有限公司 |
| 主分類號： | A23L1/30 | 分類號： | A23L1/30;A61K31/353;A61K31/7048;A61P5/00;A61P9/00;A61P19/08;A61P19/10;A61P1/16;A61P5/30;A61P35/00;A61P25/28;A61P1/00;A61P13/08 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 鄒宗亮 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 映體牛尿酚 組合 產(chǎn)物 及其 用途 | ||
1.食品組合物，其包含食品組分和包含S-牛尿酚的添加劑組分。
2.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述食品組合物每份食品包含約1mg至約300mg的S-牛尿酚。
3.權(quán)利要求2的食品組合物。其中所述食品組合物每份食品包含約10mg至約200mg的S-牛尿酚。
4.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述添加劑還包含R-牛尿酚，該食品組合物具有非外消旋比例的S-牛尿酚和R-牛尿酚。
5.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述S-牛尿酚在C-4′或C-7位置偶聯(lián)以形成選自下列的偶聯(lián)物：葡糖苷酸、硫酸酯、乙酸酯、丙酸酯、葡糖苷、乙酰-葡糖苷、丙二酰-葡糖苷及其混合物。
6.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述添加劑組分基本上由S-牛尿酚組成。
7.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述S-牛尿酚由S-牛尿酚和牛尿酚的R-對映異構(gòu)體(R-牛尿酚)的外消旋混合物中分離。
8.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述S-牛尿酚為自包含S-牛尿酚的組合物中的提取物，該組合物通過生物體的異黃酮代謝在生物合成中產(chǎn)生。
9.權(quán)利要求1的食品組合物，其中所述食品組合物包括幼兒食品、胎兒食品或飲食食品。
10.局部組合物，其包含：
牛尿酚，其中所述牛尿酚基本上由S-牛尿酚組成；和
載體。
11.權(quán)利要求10的局部組合物，其中所述S-牛尿酚以組合物重量的約0.1％至約10％的量存在。
12.權(quán)利要求10的局部組合物，其中所述S-牛尿酚在C-4′或C-7位置偶聯(lián)以形成選自下列的偶聯(lián)物：葡糖苷酸、硫酸酯、乙酸酯、丙酸酯、葡糖苷、乙酰-葡糖苷、丙二酰-葡糖苷及其混合物。
13.權(quán)利要求10的局部組合物，其還包含R-牛尿酚，該組合物具有非外消旋比例的S-牛尿酚和R-牛尿酚。
14.一種預(yù)防或治療哺乳動(dòng)物的疾病或病癥的方法，其包括向所述哺乳動(dòng)物給藥S-牛尿酚或其偶聯(lián)的類似物，其中所述疾病或病癥包括選自下列的激素依賴性疾病或病癥：心血管疾病、降低的血管質(zhì)量、脂質(zhì)疾病、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、肝臟疾病、急性卵巢雌激素缺乏、良性乳腺癌、乳腺癌、良性前列腺癌、前列腺癌、皮膚癌、結(jié)腸癌、卵巢雌激素缺乏或抗雌激素治療相關(guān)的血管舒縮障礙和盜汗、認(rèn)知受損、癡呆，以及表現(xiàn)為短期或長期記憶喪失的腦功能障礙。
15.權(quán)利要求14的方法，其中該方法包括給藥藥物組合物，該藥物組合物基本上由S-牛尿酚和可藥用助劑、載體或賦形劑組成。
16.利要求15的方法，其中所述S-牛尿酚的對映體純度為90％最小對映體過量(EE)。
17.權(quán)利要求16的方法，其中所述S-牛尿酚的對映體純度為96％最小對映體過量(EE)。
18.權(quán)利要求14的方法，其中該方法包括給藥藥物組合物，該藥物組合物包含對映異構(gòu)體純的S-牛尿酚作為活性劑和可藥用助劑、載體或賦形劑。
19.權(quán)利要求14的方法，其中所述S-牛尿酚以足以在哺乳動(dòng)物的血漿中產(chǎn)生至少5ng/mL的S-牛尿酚瞬時(shí)水平的量給藥。
20.權(quán)利要求14的方法，其中所述S-牛尿酚在C-4′或C-7位置偶聯(lián)以形成選自下列的偶聯(lián)物：葡糖苷酸、硫酸酯、乙酸酯、丙酸酯、葡糖苷、乙酰-葡糖苷、丙二酰-葡糖苷及其混合物。
21.權(quán)利要求14的方法，其中該組合物以至少約1mg?S-牛尿酚的劑量給藥于哺乳動(dòng)物。
22.權(quán)利要求14的方法，其中所述S-牛尿酚以足以減少血液或血清中的脂質(zhì)水平的量給藥。
23.權(quán)利要求14的方法，其中所述S-牛尿酚以足以減少骨轉(zhuǎn)化的替代性標(biāo)記物或防止通過骨鹽密度測定的骨質(zhì)流失的量給藥。
24.權(quán)利要求14的方法，其中所述S-牛尿酚以足以增加骨形成的量給藥。
25.權(quán)利要求14的方法，其中所述S-牛尿酚以足以防止骨質(zhì)疏松并減少骨折的量給藥。
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