[發(fā)明專利]一種磺芐西林鈉脂質(zhì)體注射劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010153803.2
• 申請日: 2010-04-23
• 公開（公告）號: CN101822640A
• 公開（公告）日: 2010-09-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王明
• 申請（專利權(quán)）人: 王明
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/43;A61K47/28;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種磺芐西林鈉脂質(zhì)體注射劑，其特征在于由磺芐西林鈉、大豆卵磷脂、膽固醇、二 棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、抗氧劑和賦形劑組成，其中各組分重量份數(shù)為：

其中所述抗氧劑為維生素E，賦形劑為重量比為1∶1的甘露醇和海藻糖的組合。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體注射劑，其特征在于各組分重量份數(shù)為：

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的脂質(zhì)體注射劑，其特征在于各組分重量份數(shù)為：

4.一種制備權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述磺芐西林鈉脂質(zhì)體注射劑的方法，其特征在于包 括如下步驟：

(1)將大豆卵磷脂、膽固醇、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、抗氧劑加入有機(jī)溶劑中，加熱攪拌 分散均勻，于旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)器上減壓除去有機(jī)溶劑，制得磷脂膜；

(2)加入緩沖溶液，振搖，攪拌使磷脂膜完全水化，高速勻質(zhì)乳化，微孔濾膜過濾，制得 空白脂質(zhì)體混懸液；

(3)將磺芐西林鈉溶于水，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH值至7.0～9.0，微孔濾膜過濾，濾液加入 空白脂質(zhì)體混懸液中，保溫50-60℃攪拌30-60分鐘，再加入賦形劑，攪拌使其溶解，然后冷 卻到室溫，得磺芐西林鈉脂質(zhì)體溶液；

(4)將上述溶液冷凍干燥，粉碎，在無菌條件下分裝，制得磺芐西林鈉脂質(zhì)體注射劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于有機(jī)溶劑選自氯仿、二氯甲烷、乙醇、 甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一種或幾種。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于有機(jī)溶劑為體積比為3∶1的異丙醇和 丙酮的混合溶劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求4-6任一所述的制備方法，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑是碳酸鈉、碳酸氫鈉、 磷酸氫二鈉或氫氧化鈉。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑是碳酸鈉。

9.根據(jù)權(quán)利要求4-6或8任一所述的制備方法，其特征在于緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、 醋酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種或幾種。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于緩沖溶液為pH值為5.8的磷酸二氫鉀 -磷酸氫二鉀緩沖液。