[發明專利]含笑內酯衍生物,其藥物組合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201010153701.0 | 申請日： | 2010-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN102234259A | 公開（公告）日： | 2011-11-09 |
| 發明（設計）人： | 陳悅;張泉;翟佳黛;馬維維;范洪霞;張福武 | 申請（專利權）人： | 天津尚德藥緣科技有限公司;南開大學 |
| 主分類號： | C07D307/93 | 分類號： | C07D307/93;C07D493/10;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京東方匯眾知識產權代理事務所(普通合伙) 11296 | 代理人： | 劉淑芬 |
| 地址： | 300384 天津市華苑*** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含笑 內酯 衍生物 藥物 組合 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種如下式(I)的化合物，
其中R1為H或-C(O)R4，其中R4為烷基、環烷基，烯基，炔基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基或雜環基；
R2＝R3為雙鍵，或者
R3為H，R2為取代的C1-8烴基、其中取狀基為環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜環芳基，氨基酸片段或-NR5R6，其中R5和R6分別為烴基，環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜芳基；
X為氧；
Y為單鍵或氧；
其中R1為H、Y為單鍵和R2＝R3為雙鍵不同時存在。
2.根據權利要求1所述的化合物，中R1為酰基，R3為H，R2為-NR5R6取代的C1-8烷基，R5和R6分別為烷基、烯基或炔基。
3.根據權利要求2所述的方法，其中R1為碳原子數為1-8的?；琑5和R6分別為C1-8的烷基。
4.根據權利要求1所述的化合物，式(I)化合物是式(II)、式(III)或式(IV)化合物
5.一種制備式(II)化合物的方法，該方法包括如下步驟：原料為含笑內酯和甲醇，催化劑為三乙胺，加熱反應制備得到式(II)的含笑內酯衍生物
6.一種制備式(III)化合物的方法，該方法包括如下步驟：原料為含笑內酯和丙酰氯，催化劑為三乙胺，溶劑為二氯甲烷，加熱反應制備得到式(III)的含笑內酯衍生物
7.一種制備式(IV)含笑內酯衍生物化合物的方法，該方法包括如下步驟：原料為含笑內酯和間氯過氧苯甲酸，溶劑為二氯甲烷，加熱反應制備得到式(IV)的含笑內酯衍生物
8.權利要求1-4任一項所述的化合物在制備治療癌癥的藥物中的用途，其中癌癥為白血病，乳腺癌，前列腺癌，大腸癌或肺癌。
9.權利要求1-4任一項所述的化合物在制備治療癌癥的輔助藥物中的用途，其中癌癥為白血病，乳腺癌，前列腺癌，大腸癌或肺癌。
10.一種用于治療癌癥的藥物組合物，其中含有有效量的權利要求1-4任一項所述的化合物和藥學上可接受的載體或其他抗癌藥物。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于天津尚德藥緣科技有限公司;南開大學，未經天津尚德藥緣科技有限公司;南開大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201010153701.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：一種低平板運輸車整體車架
- 下一篇：煤礦斜井拖鉤式阻車裝置
