[發明專利]一種口服紫杉醇納米粒及其制備方法

無效

• 申請號: 201010153598.X
• 申請日: 2010-04-23
• 公開（公告）號: CN102232926A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 易躍能
• 申請（專利權）人: 湖南易能生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/337;A61K47/34;A61K47/36;A61P35/00
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏

1.一種供口服用的紫杉醇納米粒，其特征在于：包含原料組分紫杉醇、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、表面活性劑、膜修飾材料和干燥保護劑，其結構為紫杉醇包封于丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)中，表面再被覆表面活性劑和膜修飾材料，再加干燥保護劑后干燥成納米粒粉末；其中

所述的原料組分紫杉醇、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、表面活性劑、膜修飾材料和干燥保護劑的重量比為1份∶3～8份∶1～20份∶1～20份∶1～20份；

所述的紫杉醇納米粒的平均粒徑為20～200nm；

所述的膜修飾材料選自下列中的一種或幾種：泊洛沙姆188、聚乙二醇、聚乙二醇類脂衍生物和殼聚糖；

所述的表面活性劑選自下列中的一種或多種：磷脂、泊洛沙姆188、聚山梨醇80和聚乙烯吡咯烷酮；

所述的干燥保護劑選自下列中的一種或多種：乳糖、葡萄糖、右旋糖苷、蔗糖、甘露醇。

2.根據權利要求1所述的供口服用的紫杉醇納米粒，其特征在于紫杉醇、丙交酯乙交酯共聚物的重量分數比為1∶4～5。

3.權利要求1所述的紫杉醇納米粒的制備方法，其包括下列步驟：將紫杉醇和丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)溶于有機溶劑中，加入到含表面活性劑和膜修飾材料的水溶液中，然后經剪切制成乳劑，再蒸去有機溶劑，攪拌，加入干燥保護劑，經噴霧干燥制成納米粒粉末；其中

所述的有機溶劑選自下列中的一種或幾種：乙醚、石油醚、乙酸乙酯、氯仿和二氯甲烷；

所述的噴霧干燥條件為：加入1.8g/100ml乳糖作干燥保護劑，乳糖溶解后溶液在液氮的輸送下霧化進行噴霧干燥，所述的噴霧干燥條件為：進風溫度170～250℃，進料速度25mL/min，噴頭壓力0.35Mpa。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的攪拌條件為室溫下攪拌1小時。

5.權利要求1-2所述的供口服用的紫杉醇納米粒在制備細胞毒類抗癌藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于所述的癌癥為卵巢癌、乳腺癌、對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤和腦瘤。