[發(fā)明專利]一種多胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010152866.6 | 申請日： | 2010-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN101830848A | 公開（公告）日： | 2010-09-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王超杰;甘瑩;趙瑾;姬汴生 | 申請（專利權(quán)）人： | 河南大學(xué) |
| 主分類號： | C07D215/12 | 分類號： | C07D215/12;A61K31/47;A61P25/00 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 劉建芳 |
| 地址： | 475001*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種多胺衍生物，其特征在于，為以下通式化合物：
其中，a＝0或1；n＝2、3或4；m＝2、3或4；p＝3或4；X＝H、CH3、CH2CH3、(CH2)2CH3或(CH2)3CH3；當(dāng)a＝0時p＝3，當(dāng)a＝1時p＝4。
2.如權(quán)利要求1所述多胺衍生物，其特征在于，m＝3或4，n＝3或4，X＝H、CH3或CH2CH3。
3.如權(quán)利要求2所述多胺衍生物，其特征在于，m＝4，X＝H。
4.一種如權(quán)利要求1至3任一所述衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)以為原料，與BOC酸酐反應(yīng)得到化合物b，其中m＝2、3或4，X＝H、CH3、CH2CH3、(CH2)2CH3或(CH2)3CH3；
(2)化合物b溶于乙腈中，在無機(jī)堿作用下與N-溴代烷基鄰苯二甲酰亞胺反應(yīng)得到化合物c，其中，N-溴代烷基鄰苯二甲酰亞胺中的烷基為C2-4的飽和脂肪烷基；
(3)化合物c與BOC酸酐反應(yīng)得到化合物d；
(4)化合物d溶于有機(jī)溶劑中，在水合肼催化下，室溫肼解得到化合物e；
(5)化合物f溶于二氧六環(huán)中，用SeO2氧化得到化合物g，其中，化合物f為2-甲基喹啉或4-甲基喹啉；
(6)化合物g與化合物b或e在氯仿/甲醇混合溶劑中經(jīng)醛-胺縮合、硼氫化鈉還原得化合物h；
(7)化合物h溶于有機(jī)溶劑中，用鹽酸酸化脫去保護(hù)基得到化合物i。
5.如權(quán)利要求5所述衍生物的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為無水乙醇、甲醇或乙酸乙酯。
6.如權(quán)利要求5所述衍生物的制備方法，其特征在于，所述無機(jī)堿為K2CO3、KHCO3、KOH、Na2CO3、NaHCO3或NaOH。
7.如權(quán)利要求1至3任一所述衍生物在制備神經(jīng)元保護(hù)藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求1至3任一所述衍生物在制備神經(jīng)元保護(hù)藥物先導(dǎo)化合物上的應(yīng)用。
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