[發(fā)明專利]芳基嘧啶的鄰位單乙酰氧基取代化合物及其合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010152424.1 | 申請日： | 2010-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN101812022A | 公開（公告）日： | 2010-08-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 許斌;鄭曉建;宋炳瑞;王成明;高明春;樊婷 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海大學(xué) |
| 主分類號： | C07D239/26 | 分類號： | C07D239/26 |
| 代理公司： | 上海上大專利事務(wù)所(普通合伙) 31205 | 代理人： | 陸聰明 |
| 地址： | 200444*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 嘧啶 鄰位單 乙酰 取代 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.一種芳基嘧啶的鄰位單乙酰氧基取代化合物，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為：
其中：R1＝H，p-Me，o-OMe，m-Me，2，4-OMe，p-F，p-COOEt，p-OTs；
R2＝H，4-Ph，4-Me，5-Ph。
2.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳基嘧啶的鄰位單乙酰氧基取代化合物的方法，其特征在 于該方法具有如下步驟：將芳基嘧啶、三氟醋酸銅和醋酸碘苯按1∶(0.1～0.2)∶(1.3～ 1.4)的摩爾比溶于醋酸酐和醋酸的混合溶劑中，其中醋酸酐和醋酸的體積比為15∶1， 并加入催化劑用量的醋酸鈀，加熱至75℃，攪拌反應(yīng)至反應(yīng)原料消失；除去溶劑，加入飽 和碳酸氫鈉溶液，用乙酸乙酯萃取產(chǎn)物，有機(jī)相經(jīng)干燥后去除溶劑得粗產(chǎn)物；該粗產(chǎn)物經(jīng) 純化，即得到芳基嘧啶鄰位單乙酰氧基取代的化合物；所述的芳基嘧啶的結(jié)構(gòu)式為：
其中：R1＝H，p-Me，o-OMe，m-Me，2，4-OMe，p-F，p-COOEt，p-OTs；
R2＝H，4-Ph，4-Me，5-Ph。
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