[發明專利]含氟的噻氯匹啶類似物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201010150885.5
• 申請日: 2010-04-20
• 公開（公告）號: CN102234284A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 嚴潔
• 申請（專利權）人: 嚴潔
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有如下結構式(I)的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R₁：C₁-C₄直鏈或支鏈烷基；

R₂：鹵素、三氟甲基；

R₃：氫、氟；

n：0，1-4的整數。

2.如權利要求1所述含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的直鏈或支鏈烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丙基；所述的鹵素是氟、氯、溴。

3.如權利要求2所述含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的直鏈或支鏈烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基；所述的鹵素是氟、氯。

4.如權利要求1至3所述含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述藥學上可接受的鹽為含氟的噻氯匹啶類似物與鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、氫氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、丁酸、乳酸、甲磺酸、乙磺酸、對甲苯磺酸、馬來酸，苯甲酸、琥珀酸、苦味酸、酒石酸、檸檬酸、富馬酸的鹽。

5.一種如權利要求1所述具有結構式(I)的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受鹽的制備力法，其特征在于：

在有機堿存在下，化合物(1)與化合物(2)在非質子溶劑中反應生成化合物(3)；再與化合物(4)在非質子溶劑中反應生成式(I)化合物。

在上述反應中，R₁，R₂，R₃，n的定義同權利要求1，X為氯或溴。

6.一種抗血栓的藥物組合物，它包含治療有效量的權利要求1至4任一項所述的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受的鹽及一種或多種藥用載體、賦形劑或稀釋劑。

7.一種權利要求1至4任一項所述的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學上可接受的鹽在制備預防或治療血栓性疾病的藥物中的用途。