[發明專利]一種協同治療型多物質緩釋滴眼劑及制備方法

有效

• 申請號: 201010148516.2
• 申請日: 2010-04-16
• 公開（公告）號: CN101816627A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發明（設計）人: 茍中入;王嫦君;葉娟
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/36;A61K31/5383;A61K31/702;A61K31/522;A61K31/7056;A61K31/4196;A61K31/7048;A61K31/352;A61K31/551;A61K31/196;A61K31/573;A6
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 林懷禹

1.一種協同治療型多物質緩釋滴眼劑，其組分質量百分數含量為：殼聚糖 0.01～2.0％；透明質酸0.01～2.0％；治療性物質0.001～1.0％；其余為去離子水； 其特征在于，由以下步驟制備而成：

1)將殼聚糖溶解于質量百分數含量為0.05～0.3％乙酸溶液中，配制成濃度 為2～50g/L的水溶液，然后加入至少一種治療性物質，溶液中治療性物質總質 量與殼聚糖之比為1∶2～10，攪拌均勻后裝入靜電紡絲裝置的注射器內；

2)將透明質酸與治療性物質混溶于去離子水中，配制成透明質酸濃度為 0.1～20g/L的水溶膠，然后置于容器中放在注射器中空金屬針針尖正下方，調節 針尖與透明質酸水溶膠液面的間距為3～18cm，透明質酸水溶膠用導線接地，并 按60～1200轉/分鐘連續攪拌，中空金屬針接1～20kV直流電壓，將注射器內的 殼聚糖溶液以0.10～1.0毫升/小時的速度推出，進行靜電噴射，載治療性物質的 殼聚糖凝膠微粒落入透明質酸水溶膠中，形成以透明質酸分子為囊壁、殼聚糖 凝膠微粒為囊芯的凝膠粒；

3)將容器中的透明質酸水溶膠包裝于眼用包裝瓶或者管內，得到載協同治 療型多物質緩釋滴眼劑。

2.根據權利要求1所述的一種協同治療型多物質緩釋滴眼劑的制備方法， 其特征在于，包括以下步驟：

1)將殼聚糖溶解于質量百分數含量為0.05～0.3％乙酸溶液中，配制成濃度 為2～50g/L的水溶液，然后加入至少一種治療性物質，溶液中治療性物質總質 量與殼聚糖之比為1∶2～10，攪拌均勻后裝入靜電紡絲裝置的注射器內；

2)將透明質酸與治療性物質混溶于去離子水中，配制成透明質酸濃度為 0.1～20g/L的水溶膠，然后置于容器中放在注射器中空金屬針針尖正下方，調節 針尖與透明質酸水溶膠液面的間距為3～18cm，透明質酸水溶膠用導線接地，并 按60～1200轉/分鐘連續攪拌，中空金屬針接1～20kV直流電壓，將注射器內的 殼聚糖溶液以0.10～1.0毫升/小時的速度推出，進行靜電噴射，載治療性物質的 殼聚糖凝膠微粒落入透明質酸水溶膠中，形成以透明質酸分子為囊壁、殼聚糖 凝膠微粒為囊芯的凝膠粒；

3)將容器中的透明質酸水溶膠包裝于眼用包裝瓶或者管內，得到載協同治 療型多物質緩釋滴眼劑。

3.根據權利要求2所述的協同治療型多物質緩釋滴眼劑的制備方法，其特 征在于：所述的治療性物質選自左氧氟沙星、妥布霉素、阿昔洛韋、利巴韋林、 氟康唑、那他霉素、色甘酸鈉、埃美丁、雙氯芬酸鈉、普拉洛芬、地塞米松、 曲安奈德、氟米龍、環孢霉素A、他克莫司和抗青光眼藥噻嗎心安、派立明、 杜塞酰胺、阿法根、適利達以及在無配伍禁忌情況下兩種或兩種以上物質的組 合。