[發明專利]一種鹽酸頭孢甲肟/無水碳酸鈉藥物組合物微球注射劑

無效

• 申請號: 201010143589.2
• 申請日: 2010-04-12
• 公開（公告）號: CN101822644A
• 公開（公告）日: 2010-09-08
• 發明（設計）人: 陶靈剛
• 申請（專利權）人: 陶靈剛
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/546;A61K47/34;A61P31/04
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1.一種鹽酸頭孢甲肟/無水碳酸鈉藥物組合物微球注射劑，其特征在于由鹽酸頭孢甲肟、無水碳酸鈉、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物、泊洛沙姆188、甘油和甘露醇組成，且各組分重量份數為：

2.根據權利要求1所述的藥物組合物微球注射劑，其特征在于各組分重量份數為：

3.根據權利要求1-2任一所述的藥物組合物微球注射劑的制備方法，其特征在于采用噴霧干燥法制得微球，包括以下制備步驟：

(1)將鹽酸頭孢甲肟、甘油和甘露醇溶于適量的注射用水中，得水相；

(2)將聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物和泊洛沙姆188溶于一定的體積比為3∶1二氯甲烷和丙酮的混合溶劑中，得油相；

(3)將上述得到的水相在攪拌條件下緩慢的滴入油相中，滴完后攪拌10-30min，然后轉移至高速勻質機中高速攪拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳狀液；

(4)將白色乳狀液倒入噴霧干燥器中，調整噴霧條件，噴霧干燥，得到形狀均一的白色微球；

(5)將得到的微球和無水碳酸鈉混合均勻，分裝至西林瓶中，得到鹽酸頭孢甲肟/無水碳酸鈉藥物組合物微球注射劑。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度為5-10ml/min。

5.根據權利要求3-4任一所述的方法，其特征在于噴霧條件為：進口溫度為60-90℃，出口溫度40-50℃，噴嘴大小0.5mm-1mm，噴液流速5-15ml/min，壓縮氣流速度6-10L/min。

6.根據權利要求1-2任一所述的微球注射劑，其特征在于所述微球粒徑在300-800nm之?間，藥物鹽酸頭孢甲肟包封率為82-95％。

7.根據權利要求1-2任一所述的微球注射劑，其特征在于所述微球體外釋放度范圍為：1小時內釋放不超過25％，10小時內釋放為50～60％，24小時內釋放不小于90％。

8.根據權利要求6所述的微球注射劑，其特征在于所述微球體外釋放度范圍為：1小時內釋放不超過25％，10小時內釋放為50～60％，24小時內釋放不小于90％。?