[發明專利]治療胃腸道、泌尿道感染及心、腦血管疾病用的鳳尾草制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010143370.2
• 申請日: 2010-03-09
• 公開（公告）號: CN101890057A
• 公開（公告）日: 2010-11-24
• 發明（設計）人: 謝煒;謝金生
• 申請（專利權）人: 謝煒;謝金生
• 主分類號: A61K36/11
• 分類號: A61K36/11;A61K9/20;A61K9/48;A61P1/00;A61P13/00;A61P31/00;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及口服系列鳳尾草制劑及其制造方法。

背景技術

鳳尾草提取物是從我國中草藥鳳尾蕨科鳳尾蕨屬植物鳳尾草(Pteris?multifidaPoir.)中提取的中草藥制劑，其中含有鳳尾草的總黃酮類、甾醇、氨基酸、內酯、酚性物質等藥用成分。以總黃酮為其主要成分，文獻記載中草藥鳳尾草具有清熱解毒，利濕通淋、涼血、抑菌、消炎作用，常用于菌痢、腸炎，急性、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、泌尿道感染治療，近期文獻報道鳳尾草總黃酮具有治療心、腦血管疾病的作用。與同類藥物相比，本發明的鳳尾草系列口服制劑具有抗菌作用強、起效快，可方便口服應用等優點。由于鳳尾草中總黃酮等成份有引濕性，主藥劑量小，用傳統方法制備的片和膠囊的體積大，崩解時限時間相對長，溶出度和溶出速率低，輔料用量大，小兒、老年人及臥床病人和吞咽困難病人服用不方便，依從性差，因此，需要制造服用方便、療效確切的新型產品提供臨床。目前市場上還有沒有類似的鳳尾草口服制劑產品，并且沒有屬純中草藥的鳳尾草提取物制劑，特別是口腔崩解片劑等這種高效、速效、生物利用度高的中藥制劑。開發鳳尾草系列制劑對開拓當前的中醫藥市場領域來說，具有很廣泛實用價值，也體現了本發明的新穎性和實用性。

本發明是通過應用熔融法及固態分散技術制成一系列鳳尾草制劑，改正和克服常規方法制造片劑、膠囊劑的一些缺陷，由于本發明的制劑具有體積小，可口服或含服吸收的特點，給小兒和老年病人及吞咽困難病人提供了很大方便，提高了口服用藥的依從性，深受廣大臨床醫生歡迎。

發明內容

本發明通過應用熔融法及固態分散技術等制成系列的鳳尾草制劑，具有崩解迅速，溶出度和溶出速率提高，質量穩定特點。由于本專利的制劑體積小，攜帶和服用方便，可口服或含服，老年人尤其臥床病人和吞咽困難病人服用方便，依從性好，生物利用度高，相對與普通的片劑、膠囊劑，本發明制劑輔料用量少，生產條件和設備簡單，減少污染，降低勞動強度，降低生產成本，顯示本發明特點。通過將鳳尾草提取物制備成可口服高效吸收的制劑，應用于治療菌痢、腸炎、腎炎、泌尿道感染及治療心、腦血管等方面疾病，也是本發明制劑的特點。

本發明所選用的輔料均符合藥用要求的藥用輔料，通過一系列試驗和總結，優選出該藥物組分組成包括：鳳尾草提取物、適量輔料及溶劑，其中輔料包括有：聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、硬脂酸聚烴氧(40)酯、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、乙基纖維素(HEC)、羥丙基纖維素鈉(HPC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、聚山梨酯80、枸櫞酸、木糖醇、山梨醇、甘露醇、玉米淀粉、糊精、微晶纖維素、微粉硅膠、硬脂酸鎂及阿司巴甜和香精。

最佳的本發明基質輔料為羥丙基甲基纖維素(HPMC)、乙基纖維素(HEC)、羥丙基纖維素鈉(HPC-Na)、交聯羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素及甘露醇、淀粉。而甘露醇與淀粉的重量之比為1∶0.3-0.5。木糖醇與淀粉的重量之比為1∶0.3-1∶0.5，或山梨醇與淀粉的重量之比為1∶0.2-1∶0.5，微晶纖維素與淀粉德重量之比為1∶0.2-1∶0.5。本發明的藥物組合物中鳳尾草提取物與輔料的重量之比為1∶30-1∶100。

優選的本發明藥物組合物中鳳尾草提取物與輔料之比為1∶50-1∶90。

最佳的本發明藥物組合物中鳳尾草提取物與輔料之比為1∶60-1∶80。

本發明制劑中藥物的含量以鳳尾草提取物中總黃酮計算，為0.03-1％(重量比)，或30-300μg/片/顆，其中主要是供成人用的100ug/片/顆，200ug/片/顆及兒童用50ug/片/顆(計算量比)。

本發明藥物組合物的輔料和鳳尾草提取物的用量之比，均是藥劑學及藥典允許范圍內，通過計量投料，使每片/顆鳳尾草制劑中的鳳尾草提取物含量達到藥典規定的要求(50μg-200μg/片/顆)。本發明所制備的鳳尾草制劑具有制備簡便、質量穩定，定量可靠，臨床給藥方便，可口服、含服等特點，并且攜帶使用方便，對感染諸癥患者及老年患者用藥依從性好。

本發明基于溶劑溶解分散法和固、液相分散法技術，采用下列步驟制造：

A：將1重量份鳳尾草提取物與10至40重量份溶劑經溶解成鳳尾草提取物的均勻溶液，加入適量表面活性劑，通過分散噴加的分散方法，加入到20至60重量份的基質中，攪拌均勻，干燥，添加潤滑劑攪拌均勻后，直接壓片，干燥，制成鳳尾草口崩片或片，此鳳尾草提取物分散混合顆粒也可通過灌裝入膠囊成鳳尾草膠囊劑。