[發明專利]治療或預防癌癥的多肽或其衍生產品及應用

有效

• 申請號: 201010140032.3
• 申請日: 2010-04-07
• 公開（公告）號: CN101921313A
• 公開（公告）日: 2010-12-22
• 發明（設計）人: 陳建華;黃毅;熊俊宇;陳彩虹
• 申請（專利權）人: 武漢凱泰新生物技術有限公司
• 主分類號: C07K7/08
• 分類號: C07K7/08;C07K5/103;C12N15/11;C12N15/63;C12N1/15;C12N1/19;C12N1/21;C12N5/10;A61K47/48;A61K38/10;A61K38/07;A61P35/00
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1.一種具有殺傷癌癥細胞效應的肽，其特征在于，所述肽的氨基酸序列為SEQ?ID?NO.1所示。

2.一種具有殺傷癌癥細胞效應的肽，其特征在于，其通式為：

IVHNX₁X₂X₃X₄GX₅X₆WX₇X₈

其中，I為異亮氨酸，V為纈氨酸，H為組氨酸，N為天冬酰胺，G為甘氨酸，W為色氨酸，X_1-8為可變的氨基酸殘基。

3.根據權利要求2所述的肽，其特征在于：X₁是酸性氨基酸或酰胺類氨基酸，優選為谷氨酸或甘氨酸；X₂是脂肪族氨基酸殘基，優選為亮氨酸、苯丙氨酸或纈氨酸；X₃是極性氨基酸殘基，優選為谷氨酸或精氨酸；X₄是極性氨基酸殘基，優選為天冬氨酸或精氨酸；X₅是芳香類氨基酸、酸性氨基酸、酰胺類氨基酸或脂肪族氨基酸殘基，優選為色氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺或亮氨酸；X₆是含硫氨基酸或脂肪族氨基酸殘基，優選為甲硫氨酸或亮氨酸；X₇是脂肪族氨基酸殘基，優選為纈氨酸、甘氨酸或丙氨酸；X₈是羥基類氨基酸或脂肪族氨基酸、酸性性氨基酸殘基，優選為蘇氨酸、甘氨酸或谷氨酸。

4.根據權利要求2所述的肽，其特征在于，其氨基酸序列為SEQ?ID?NO.2、SEQ?ID?NO.3或SEQ?ID?NO.4所示。

5.一種具有殺傷癌癥細胞效應的肽，其特征在于：其通式為：

MFIVHNX₉X₁₀RRGX₁₁MWX₁₂X₁₃

其中，M為蛋氨酸，F為苯丙氨酸，I為異亮氨酸，V為纈氨酸，H為組氨酸，N為天冬酰胺，R為精氨酸，G為甘氨酸，W為色氨酸，X_9-13為可變的氨基酸殘基。

6.根據權利要求5所述的肽，其特征在于：

X₉是酸性或脂肪族氨基酸殘基，優選為谷氨酸或甘氨酸；

X₁₀是脂肪族或芳香族氨基酸殘基，優選為苯丙氨酸、亮氨酸或纈氨酸；X₁₁為芳香類氨基酸、酸性氨基酸、酰胺類氨基酸或脂肪族氨基酸殘基，優選為色氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺或亮氨酸；X₁₂是脂肪族氨基酸殘基，優選為丙氨酸或纈氨酸；X₁₃是羥基氨基酸或酸性氨基酸殘基，優選為蘇氨酸或谷氨酸。

7.根據權利要求5或6所述的肽，其特征在于，其氨基酸序列為SEQ?ID?NO.5、SEQ?ID?NO.6、SEQ?ID?NO.7、SEQ?ID?NO.8、SEQ?ID?NO.9或SEQ?ID?NO.10所示。

8.編碼權利要求1、2、5所述肽的核苷酸序列。

9.一種表達載體，其特征在于：含有至少一個拷貝的如權利要求8所述的核苷酸序列。

10.含有權利要求9所述表達載體的宿主細胞。

11.權利要求1、2、5所述的肽與能增加該肽在細胞中積累的制劑相綴合或混合所得到的產品。

12.如權利要求11所述的產品，其特征在于：所述的制劑是能協助肽穿透細胞膜的載體。

13.如權利要求12所述的產品，其特征在于：所述的能協助肽穿透細胞膜的載體選自下列富含精氨酸的肽：HIV_48-57肽，FHV-外被_35-49肽，HTLV-II?Rex_4-16肽或BMV?gag_7-25肽。

14.如權利要求12所述的產品，其特征在于：所述制劑選自納米材料，脂質體或油性化合物，或者由多種油性化合物所組成的混合物。