[發明專利]藤黃屬衍生物、其制備方法和醫藥用途有效
| 申請號: | 201010139385.1 | 申請日: | 2010-04-02 |
| 公開(公告)號: | CN102212067A | 公開(公告)日: | 2011-10-12 |
| 發明(設計)人: | 尤啟冬;汪小澗;楊倩;盧娜;林昌軍;郭青龍 | 申請(專利權)人: | 中國藥科大學 |
| 主分類號: | C07D493/08 | 分類號: | C07D493/08;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司: | 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102 | 代理人: | 孫立冰 |
| 地址: | 210009*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 藤黃 衍生物 制備 方法 醫藥 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中R1表示單取代或多取代,單取代時,R1表示羥基;多取代時,其中一個取代基是羥基,其它取代基選自氨基、羥基、硝基、氰基、C1~C6的烷基或C2~C6烯基;
R2表示氫、鹵素、羥基、C1~C4的烷氧基、C1~C4的烷基胺基、C1~C4的酰胺基、羧基或醛基。
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1表示單取代的羥基。
3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1表示二取代,其中一個取代基是羥基,另一個取代基是異戊稀基。
4.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R2表示氫、羥基、醛基、羧基或酰胺基。
5.一種權利要求1的化合物的制備方法,包括:
其中R1的定義同權利要求1;a、b、c表示反應條件:
a表示K2CO3,KI,甲基丁炔氯,CuI和丙酮;
b表示10%Pd/BaSO4和乙酸乙酯;
c表示N,N-二甲基甲酰胺。
6.一種藥物組合物,其中含有權利要求1的通式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。
7.權利要求1的通式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備治療惡性腫瘤的藥物的用途。
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