[發明專利]8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物的新用途

無效

• 申請號: 201010134795.7
• 申請日: 2010-03-29
• 公開（公告）號: CN102204905A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發明（設計）人: 丁健;徐玉芳;謝華;錢旭紅;陳奕;陳卓;王藝;王新
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所;華東理工大學
• 主分類號: A61K31/403
• 分類號: A61K31/403;A61K31/497;A61K31/427;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 魯云博;朱梅

1.具有如下通式1所示結構的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物在制備用于治療腫瘤的藥物中的用途，

其中，R₁為-CN、-COOR₃、-COOCH₂COSR₄或-COOCH₂COOR₅，R₂為H或-SR₆；

其中，R₃～R₅為C₁～C₆飽和或不飽和烴基或F取代的C₁～C₆飽和或不飽和烴基；R₆為C₁～C₆飽和或不飽和烴基、羥基或者五元或六元雜環基取代的C₁～C₆飽和或不飽和烴基、五元或六元雜環基或由C₁～C₃烷基取代的五元或六元雜環基；

所述五元或六元雜環基的雜原子選自：N、O或S中一種、二種或二種以上，雜原子數為1～3。

2.如權利要求1所述的用途，其中，所述腫瘤為結腸癌、肝癌、胃癌、宮頸癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌及血液系統腫瘤。

3.如權利要求1或2所述的用途，其中，在具有通式1所示結構的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物中，R₁為-CN，R₂為-SR₆；

其中，R₆為C₁～C₆飽和或不飽和烴基、羥基或者五元或六元雜環基取代的C₁～C₆飽和或不飽和烴基、五元或六元雜環基或由C₁～C₃烷基取代的五元或六元雜環基；

所述五元或六元雜環基的雜原子選自：N、O或S中一種、二種或二種以上，雜原子數為1～3。

4.如權利要求3所述的用途，其中，具有通式1所示結構的化合物為8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、8-氧-3-(丙硫基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、3-(烯丙硫基)-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、3-(呋喃-2-基-甲硫基)-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、3-(異丙硫基)-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、8-氧-3-(2-(吡嗪-2-基)乙硫基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、3-(2-羥基乙硫基)-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、3-(2-甲基四氫呋喃-3-基-硫基)-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈、3-(1-(5-甲基-1，3-氧硫雜戊環-5-基)乙硫基)-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈或8-氧-3-(2-(四氫噻唑-3-基)乙硫基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈。

5.如權利要求1或2所述的用途，其中，在具有通式1所示結構的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物中，R₁為-COOR₃、-COOCH₂COSR₄或-COOCH₂COOR₅，R₂為H；

其中，R₃～R₅為C₁～C₆飽和或不飽和烴基或F取代的C₁～C₆飽和或不飽和烴基。

6.如權利要求5所述的用途，其中，具有通式1結構的化合物為乙基-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-甲酸酯、烯丙基-8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-甲酸酯、2-氧-2-(丙硫基)乙基8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-甲酸酯或2-氧-2-(2，2，3，3，3-五氟丙氧基)乙基8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-甲酸酯。