[發明專利]雙活性成分抗腫瘤藥物及其應用

有效

• 申請號: 201010133858.7
• 申請日: 2010-03-26
• 公開（公告）號: CN102198150A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: 劉秀均;甄永蘇;鄭艷波;李毅;吳淑英
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所;浙江普洛康裕制藥有限公司
• 主分類號: A61K33/24
• 分類號: A61K33/24;A61K31/704;A61K31/573;A61K31/519;A61K31/513;A61K31/407;A61K31/337;A61K31/198;A61K45/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，包括獨立的第一活性成分和獨立的第二活性成分；

所述第一活性成分為A、B或C中的兩種以上；

所述A包括雙嘧達莫、雙嘧達莫在藥學上可接受的衍生物或雙嘧達莫在藥學上可接受的類似物或其藥學上可接受的鹽；

所述B包括烏苯美司、烏苯美司在藥學上可接受的衍生物或烏苯美司在藥學上可接受的類似物或其藥學上可接受的鹽；

所述C包括地塞米松、地塞米松在藥學上可接受的衍生物或地塞米松在藥學上可接受的類似物；

所述第二活性成分包括但不限于紫杉醇、阿霉素、順鉑、絲裂霉素、氟尿嘧啶、吉西他濱或酪氨酸激酶抑制劑。

2.根據權利要求1所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，第一活性成分和第二活性成分的重量比為：第一活性成分∶第二活性成分＝1∶0.001～1。

3.根據權利要求2所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，第一活性成分∶第二活性成分＝1∶0.01～1。

4.根據權利要求3所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，第一活性成分∶第二活性成分＝1∶0.02～0.5。

5.根據權利要求1～4任一項所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，所述第一活性成分含有A和B，重量比為：A∶B＝0.001～200∶1。

6.根據權利要求5所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶B＝0.025～22.5∶1。?

7.根據權利要求1～4任一項所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，所述第一活性成分，含有B和C，重量比為：B∶C＝0.001～3000∶1。

8.根據權利要求7所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，B∶C＝0.5～450∶1。

9.根據權利要求1～4任一項所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，所述第一活性成分，含有A和C，重量比為：A∶C＝1∶0.00001～100。

10.根據權利要求9所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶C＝1∶0.0005～0.05。

11.根據權利要求1～4任一項所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，所述第一活性成分含有A、B和C，重量比為：A∶B∶C＝1∶0.00001～32000∶0.00001～1600。

12.根據權利要求11所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶B∶C＝1∶0.001～1000∶0.0001～10。

13.根據權利要求11所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶B∶C＝50～150∶20∶1。

14.根據權利要求11所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶B∶C＝100∶10～40∶1。

15.根據權利要求11所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶B∶C＝200∶40∶1～3。

16.根據權利要求11所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，A∶B∶C＝100～400∶20～80∶1～3。

17.根據權利要求1～4任一項所述的雙活性成分抗腫瘤藥物，其特征在于，所述雙嘧達莫在藥學上可接受的衍生物包括單哌潘生丁(mopidamole)、BIBW22BS或RA25等或雙嘧達莫藥學上可接受的鹽，所述烏苯美司在藥學上可接受的衍生物包括?AHPA-Val、或Bestatin?Hydrochloride或烏苯美司藥學上可接受的鹽，所述地塞米松在藥學上可接受的衍生物或類似物如醋酸地塞米松、地塞米松磷酸鈉、地塞米松棕櫚酸鈉、氫化可的松、可的松、強的松、強的松龍、甲基強的松龍、去炎松、倍他米松等糖皮質激素。

18.根據權利要求1～17任一項所述的雙活性成分抗腫瘤藥物在制備治療抗腫瘤藥物中的應用。

19.根據權利要求18所述的應用，其特征在于，所述的腫瘤，包括但不限于肝癌、鱗癌或肺癌。?