[發明專利]一種米托蒽醌納米靶向緩釋長循環脂質體及制備方法

有效

• 申請號: 201010131984.9
• 申請日: 2010-03-25
• 公開（公告）號: CN101773471A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 蘇文雅;王漢杰;康世胤;胡秀鳳;常津
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/136;A61K47/36;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 王麗

1.一種米托蒽醌納米靶向緩釋長循環脂質體的制備方法，其特征是原料質量份數比配比為： 聚乙二醇修飾的O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽∶葉酸修飾的O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨 鹽∶O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽∶米托蒽醌＝1∶1～2∶2～4∶0.5～1；O-羧甲基殼聚糖 十八烷基季銨鹽∶膽固醇的質量比為4～2∶1；

制備步驟如下：

a.將聚乙二醇修飾的O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽、葉酸修飾的O-羧甲基殼聚糖十 八烷基季銨鹽、米托蒽醌溶于蒸餾水中，形成水相，待用；

b.將O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽，膽固醇，溶于二氯甲烷中，形成油相；

c.將油相在110～200w功率范圍下進行超聲，加入水相，超聲形成水油均勻的分散體系；

d.將上述乳液在32～40℃下于旋轉蒸發儀上以45～55r/min的旋轉速度進行旋蒸，同 時向旋轉蒸發儀中通入氮氣流加以保護，當有機溶劑完全揮發后，繼續旋蒸30～50min，即 得到產品；粒徑在90～120nm之間，其粒徑均勻，表面富含有葉酸。

2.一種米托蒽醌納米靶向緩釋長循環脂質體的制備方法，其特征是原料質量份數比配比為： 聚乙二醇修飾的O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽∶葉酸修飾的O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨 鹽∶O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽∶米托蒽醌＝1∶1～2∶2～4∶0.5～1；O-羧甲基殼聚糖 十八烷基季銨鹽∶膽固醇的質量比為4～2∶1；

制備步驟如下：

a.將聚乙二醇修飾的O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽、葉酸修飾的O-羧甲基殼聚糖十 八烷基季銨鹽、O-羧甲基殼聚糖十八烷基季銨鹽，膽固醇，溶于二氯甲烷中；

b.將上面所述的混合物置于反應器中，在32～40℃下于旋轉蒸發儀上以45～55r/min 的旋轉速度進行旋蒸，同時向旋轉蒸發儀中通入氮氣流加以保護；當反應器中的有機溶劑完 全揮發后，繼續旋蒸30～50min；

c.將米托蒽醌溶于蒸餾水中，之后將反應器取下，向反應器中加入米托蒽醌水溶液， 將脂質膜水化，然后用超聲波清洗器以70～99w的功率進行超聲分散，直至形成半透明乳液， 即得到高分子脂質體溶液；所得產品的粒徑在90～120nm之間，其粒徑均勻，表面富含有葉 酸。