[發明專利]一種牡荊油納米乳劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010130295.6
• 申請日: 2010-03-23
• 公開（公告）號: CN101773578A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 曹慶先;祁小樂;楊南林;徐凌燕
• 申請（專利權）人: 江蘇吳中蘇藥醫藥開發有限責任公司
• 主分類號: A61K36/85
• 分類號: A61K36/85;A61K9/107;A61K47/34;A61P11/06;A61P11/10;A61P11/14;A61K127/00
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技術領域

本發明涉及一種牡荊油納米乳劑及其制備方法和應用，屬于醫藥技術領域。

背景技術

中藥是我國傳統文化的瑰寶，在我國有著幾千年的悠久歷史，其獨特的藥效在世界醫學界舉足輕重。傳統的中藥制劑劑型多為湯劑、丸劑、沖劑、散劑等。傳統的加熱方法使其生物活性成分容易被破壞，口感不佳且服藥量大，機體吸收率低，很難充分發揮其效能。尤其液態油性中藥，包括中藥不飽和脂肪油和揮發油，通常具有較強的生理活性，但對空氣、光線和溫度比較敏感，易氧化分解變質。因此，中藥制劑的發展迫切需要與現代劑型相結合。納米技術是改變藥物在制劑中存在狀態的一種有效方法。應用納米技術制備適宜的劑型，使油性中藥納米乳化，進而制成注射劑、口服劑或透皮劑，可以克服其自身缺點，顯著改善其理化性質，延長儲存時限，擴大應用范圍。目前，納米乳劑在作為中藥揮發油及水難溶性藥物的靜脈給藥載體中已表現出較為明顯的優勢，引起廣大醫藥工作者的關注。

牡荊油是馬鞭草科植物牡荊的新鮮葉，經水蒸氣蒸餾得到的揮發油。牡荊油祛痰、止咳作用較強，亦有較弱的平喘作用。牡荊油乳是由藥典品種牡荊油膠丸經劑型改革而來的口服乳液。牡荊油乳是采用乳化技術將具有藥效的牡荊油以小液滴的形式分散在水中，制備得到的乳劑。與牡荊油膠丸相比，牡荊油乳服藥方便，尤其適用于不善于吞服丸劑的患者服用，是治療慢性支氣壓管炎的理想藥物。

發明內容

本發明的目的是將先進的納米技術用于牡荊油乳劑的處方和工藝設計，從而制備得到品質優良、質量穩定性可靠、生物相容性好，且同時具有良好的祛痰、止咳、平喘效果的牡荊油納米乳劑。

本發明所采用的技術方案為：一種牡荊油納米乳劑及其制備方法，其特征在于該牡荊油納米乳劑含有下列組分：

牡荊油????????????????????????1％-15％

中鏈脂肪酸甘油酯??????????????15％-30％

大豆磷脂??????????????????????1％-4％

維生素E???????????????????????0.1％-0.2％

油酸??????????????????????????0.25％-0.5％

山梨酸????????????????????????0.05％-0.20％

薄荷腦????????????????????????0.1％-1％

乙醇??????????????????????????10％-20％

泊洛沙姆??????????????????????1％-6％

聚維酮????????????????????????0.1％-0.5％

水????????????????????????????40％-60％

本發明所述牡荊油納米乳劑中其制備方法步驟如下：

(1)將1％-15％牡荊油、15％-30％中鏈脂肪酸甘油三酯、1％-4％大豆磷脂、0.25％-0.5％油酸、0.1％-0.2％維生素E、0.05％-0.2％山梨酸、0.1％-1％薄荷腦與10％-20％乙醇混合溶解，40℃-60℃保溫30min，配制得到油相。

(2)將0.1％-0.5％聚維酮及1％-6％泊洛沙姆溶于部分純凈水中(占乳劑終體積的40％)，40℃-60℃保溫30min，配制得到水相。

(3)將以上獲得的油相趁熱，在攪拌狀態下，緩慢加入水相中，得到初乳。

(4)將以上制備得到的初乳，高壓勻化(500bar-1000bar)兩個循環后，補加純凈水，采用氫氧化鈉溶液調節pH至7.5，定容。將以上得到的乳液，高壓勻化(500bar-1000bar)四個循環，得到外觀呈乳白狀，平均粒徑小于100nm，質量穩定的牡荊油納米乳劑。

本發明所述的牡荊油納米乳劑可采用100℃流通蒸汽30min，進行滅菌。本發明所述的牡荊油納米乳劑，有效的解決了牡荊油乳劑在長期放置中的穩定性問題。在長期貯存過程中，可保持均一的乳化狀態，符合中國藥典制劑通則中對乳劑的要求：4000rpm離心15min，乳劑不分層。從而提供了一種生物相容性好，且同時具有良好的祛痰、止咳、平喘效果的牡荊油納米乳劑，提高了病人的順應性。

具體實施方式

例1：

牡荊油????????????????????????20g

中鏈脂肪酸甘油三酯????????????200g

大豆磷脂PRS95?????????????????10g

泊洛沙姆188???????????????????40g