[發明專利]一種巖白菜素、鹽酸西替利嗪復方口服劑型

有效

• 申請號: 201010127015.6
• 申請日: 2010-03-18
• 公開（公告）號: CN101797253A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發明（設計）人: 黃園;李鳳;張志榮
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61K31/366;A61K9/36;A61P11/00;A61P11/06
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1.一種含巖白菜素/鹽酸西替利嗪復方的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于含125～375重量份的巖白菜素和2～10重量份的鹽酸西替利嗪。

2.根據權利要求1所述的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于所述緩釋片包含緩釋片芯層和速釋包衣層兩部分。

3.根據權利要求2所述的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于緩釋片芯層主要包含巖白菜素、親水凝膠骨架材料、釋放調節劑和發泡劑；其重量份數分別為：巖白菜素125～375份、親水凝膠骨架材料20～60份、釋放調節劑30～75份和發泡劑25～90份。

4.根據權利要求3所述的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于所述親水凝膠骨架材料選自羥丙基甲基纖維素HPMC、甲基纖維素MC、乙基纖維素EC、羥丙基纖維素HPC、羥乙基纖維素HEC和羧甲基纖維素鈉SCMC中的一種或多種；

所述釋放調節劑選自乳糖、甘露醇和聚丙烯酸樹脂II或III的一種或多種；

所述發泡劑選自碳酸氫鈉、碳酸鈣、碳酸鈉和碳酸鎂中的一種或多種。

5.根據權利要求2-4任一項所述的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于所述速釋包衣層主要包含2～10重量份的鹽酸西替利嗪和1～10重量份的胃溶性包衣材料。

6.根據權利要求5所述的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于所述胃溶性包衣材料選自纖維素類胃溶性包衣材料。

7.根據權利要求5所述的胃滯留漂浮型緩釋片，其特征在于所述胃溶性包衣材料選自羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉的一種或多種。

8.一種制備權利要求5所述的胃滯留漂浮型緩釋片的方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)將原輔料過80～100目篩，按所需份數稱取巖白菜素、親水凝膠骨架材料、釋放調節劑以等量遞加法混勻，備用；

(2)將上述粉末加入5～10％聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液適量制備軟材，過20～24目篩制粒，45～60℃干燥，整粒后備用；

(3)按所需份數稱取發泡劑以5～10％聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液適量制軟材，過20～24目篩制粒，40～50℃干燥，整粒后備用；

(4)將上述兩種顆粒按等量遞加法混勻后加入硬脂酸鎂，混勻，壓片，控制壓片硬度4～6kg，即得緩釋片芯；

(5)將鹽酸西替利嗪和胃溶性包衣材料溶于醇水溶液中制得包衣液，對緩釋片芯進行包衣，至每片包衣層中包含所需份數鹽酸西替利嗪，控制包衣增重3～3.25％，即得成品。

9.權利要求1所述的胃滯留漂浮型緩釋片在制備治療慢性支氣管炎、支氣管哮喘的藥物中的應用。