[發明專利]喹唑啉酮衍生物及其制備和應用

有效

• 申請號: 201010126943.0
• 申請日: 2010-03-18
• 公開（公告）號: CN101792440A
• 公開（公告）日: 2010-08-04
• 發明（設計）人: 楊帆;湯杰;仇文衛;王利華;趙麗華;穆秋超
• 申請（專利權）人: 華東師范大學
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D239/95;C07D403/12;A61K31/517;A61P3/10
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司 31204
• 代理人: 程宗德

1.一類喹唑啉酮衍生物，其特征在于，具有以下的結構通式所 示的結構：

式中，R₁是H或I，

當R₁是H時，R₂分別為或所述衍生物的名稱分別為WLH-424、WLH-417、 WLH-496、WLH-479、或WLH-396，

當R₁是I時，R₂分別為所述衍生物的名稱 分別為WLH-550、WLH-558、WLH-621、WLH-622、WLH-577、WLH-605、 WLH-448或WLH-522。

2.一種制備權利要求1所述的喹唑啉酮衍生物的方法，其特征 在于，具體操作步驟：

第一步通過縮合反應制備喹唑啉酮中間體

8.6g～16.6g鄰氨基苯甲酸或2-氨基-5-碘苯甲酸，10.4g?2-甲氧基 苯基硫代異氰酸酯，溶于50mL無水乙醇，回流10小時，冷卻至室 溫，過濾，濾餅用10mL石油醚淋洗、10mL飽和碳酸氫鈉溶液淋洗、 10mL無水EtOH淋洗，干燥，得到喹唑啉酮中間體粗品，200-300目 硅膠柱層析純化，得4.7g～7.0g喹唑啉酮中間體，產率26％～30％；

第二步通過取代反應制備喹唑啉酮衍生物

0.23g～0.32g的喹唑啉酮中間體，0.06g～0.2g鹵代烴，該鹵代烴 的分子通式是R₂X，其中，R₂的含意與權利要求1所述的相同，X是 Cl或Br，0.24g?NaI，0.22g?K₂CO₃，溶于70mL丙酮，氮氣保護下 回流7h，減壓蒸除溶劑，加入20mL飽和食鹽水，100mL二氯甲烷 萃取，50mL水洗滌，有機層用無水硫酸鈉干燥，200-300目硅膠柱 層析純化，得到0.1g～0.35g權利要求1所述的喹唑啉酮衍生物，產 率40％～70％。

3.權利要求1所述衍生物的應用，其特征在于，用所述衍生物 制備抗糖尿病藥物。