[發明專利]2,4,5-三取代硒唑類化合物及其制備方法、組合物和用途

有效

• 申請號: 201010124145.4
• 申請日: 2010-03-15
• 公開（公告）號: CN102190632A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 李松;鐘武;凌翠;鄭志兵;肖軍海;蔣憲成;謝云德
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D293/06
• 分類號: C07D293/06;A61K31/41;A61P9/10;A61P9/00;A61P3/06;A61P9/12;A61P3/10;A61P3/04;A61P7/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.式I化合物：

或其所有可能的異構體、前藥、可藥用鹽、溶劑合物或水合物，其中：

R1選自苯基、苯基-C1-C6烷基-、C1-C22烷基、C3-C10環烷基-C1-C6烷基-、和C3-C10環烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基，并且其中所述的烷基和環烷基可以任選被羥基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基12所取代，或者所述的烷基和環烷基任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所間隔；

R2選自苯基、和C1-C6烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：羥基、甲氧基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基；或者

R2的定義與R1的定義相同；

R3選自具有以下結構的基團：

其中：

R4選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷基酰基-、苯甲酰基和苯磺酰基，其中苯甲酰基和苯磺酰基中的苯基任選被一個或兩個獨立選自以下的取代基取代：羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷基；

R5選自C1-C8烷基和苯基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：羥基、甲氧基、C1-C6烷氧基、鹵素、硝基、氨基、氰基；或者

R2的定義與R1的定義相同；

X??選自-(C＝0)-或-(SO2)-。

2.根據權利要求1的式I化合物，其特征在于以下a)至e)中任一項或多項：

a)R1選自苯基、苯基-C1-C6烷基-、C1-C22烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基，并且其中所述的烷基任選被羥基、-0-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基任選被-0-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所間隔；

b)R2選自苯基、和C1-C6烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：羥基、甲氧基、硝基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基；

c)R4選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷基酰基-；

d)R5選自C1-C8烷基和苯基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：羥基、甲氧基、C1-C6烷氧基、鹵素、硝基、氨基、氰基；

e)X為-(C＝0)-。

3.根據權利要求1的式I化合物，其為以下式Ia化合物：

或其所有可能的異構體、前藥、可藥用鹽、溶劑合物或水合物，其中：

R1選自苯基、苯基-C1-C4烷基-、C1-C6烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基；

R2選自苯基、和C1-C6烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：羥基、甲氧基、硝基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基；

R4選自氫、C1-C4烷基；

R5選自C1-C6烷基和苯基，其中所述的苯基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：羥基、甲氧基、C1-C4烷氧基、鹵素、硝基、氨基、氰基；

X為-(C＝0)-。