[發(fā)明專利]多殺菌素衍生物、制備方法及其作為殺蟲劑的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010123056.8
• 申請日: 2010-03-12
• 公開（公告）號: CN102190694A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發(fā)明（設計）人: 劉蘇友;李明;歐曉明;裴暉;劉麗君;王希忠
• 申請（專利權）人: 中南大學
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A01N43/22;A01P7/04;A01P7/02
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏

1.結構通式(I)化合物或其可以接受的鹽或前藥：

結構通式(I)

其中，

R1為H，1-5個碳烷烴基，1-5個碳烯基或1-5個碳炔基；

R2為H，-CH2OH，-CH2SH，CH2X，CH2OR7，CH2SR7或-CH2NR8R9，其中X為鹵素；

R7為H，1-5碳的飽和烷基、烯烴基或炔烴基；R8，R9可同時或單獨為H，1-5碳的飽和烷基、烯烴基或炔烴基；NR8R9也可組合為哌啶，四氫吡咯，嗎啉，哌嗪或哌啶基；

R3為H，脂肪烴酰基，芳香烴酰基或N，N-取代氨基甲酰基；

R4為其中，R10，R11和R12可同時或分別獨立為氫原子，甲基，乙基，丙基，異丙基或烯丙基；

R5為氫，甲基；

R6是取代的2-5碳鏈烷基；

A-B為-CH2CH2-，-CH＝CH-。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其特征在于：

R1為H，1-5個碳烷烴基；

R2為H，，CH2X，CH2SR7或-CH2NR8R9；R7為1-5碳的飽和烷基；R8，R9可同時或單獨為1-5碳的飽和烷基；NR8R9也可組合為哌啶，四氫吡咯，嗎啉，哌嗪或哌啶基；

R3為H，脂肪烴酰基，或N，N-取代氨基甲酰基；

R4為其中，R10，R11和R12可同時或分別獨立為甲基；R5為氫，甲基；

R6是取代的2-5碳鏈烷基；

A-B為-CH＝CH-。

3.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其特征在于該化合物選擇下列具體化合物：

4.權利要求1或2或3中化合物的制備方法，選擇如下方法：

(1)以天然的17-位氨基糖多殺菌素或半合成N-去甲基胺基糖多殺菌素衍生物(如由多殺菌素A發(fā)生N-脫甲基反應制備)為原料，在有機溶劑中，和1-3當量的鹵代脂肪醇，1-2當量的堿和催化量的碘化物反應，反應溫度為0-150℃。TLC跟蹤反應直至反應完全。或

(2)天然或半合成的N-去甲基多殺菌素衍生物在有機溶劑中，與1-2當量的環(huán)氧氯丙烷(R-環(huán)氧氯丙烷，S-環(huán)氧氯丙烷反應或二者混合消旋物)反應，反應溫度從室溫到回流；反應完全后，冷卻至室溫；除溶劑，得黃白色固體N-(3-氯-2-羥丙基)-去甲多殺菌素；將N-(3-氯-2-羥丙基)-去甲多殺菌素溶于有機溶劑，和1-3當量的有機胺溶液反應，反應溫度為室溫至回流；或

(3)天然或半合成的N-去甲基多殺菌素衍生物在有機溶劑中，與1-2當量的環(huán)氧氯丙烷(R-環(huán)氧氯丙烷，S-環(huán)氧氯丙烷反應或二者混合消旋物)反應，反應溫度從室溫到回流；反應完全后，冷卻至室溫；除溶劑，得黃白色固體N-(3-氯-2-羥丙基)-去甲多殺菌素；N-(3-氯-2-羥丙基)-去甲多殺菌素溶于有機溶劑中，在惰性氣體保護下向和1-2當量的巰基化合物與1-2當量的堿，反應溫度從室溫到回流。TLC跟蹤反應直至反應完全。

5.權利要求1、2或3所述的化合物在制備殺蟲劑中的應用。

6.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于所說的殺蟲劑是針對鱗翅目、鞘翅目，半翅目成員、同翅目、纓翅目、直翅目、蚤目、等翅目和膜翅目的昆蟲。

7.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于所說的殺蟲劑是針對粘蟲，蚜蟲，紅蜘蛛，兩點葉螨、柑橘全爪螨、蘋果全爪螨、citrus?flat?mite，、貓癡螨、馬疹螨、綿羊疹螨、雞皮刺螨、禽疙螨、雞疙螨和犬蠕形螨。

8.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于所說的殺蟲劑是針對棉紅蜘蛛和粘蟲。