[發明專利]一種合成肽及其應用

無效

• 申請號: 201010123051.5
• 申請日: 2010-03-12
• 公開（公告）號: CN102190713A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 韓蘇;袁守軍;焦順昌;田德青
• 申請（專利權）人: 北京元森康泰醫藥研究有限公司;河北元森制藥有限公司;元森泰生物科技（天津）有限公司
• 主分類號: C07K14/00
• 分類號: C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00;A61P37/04
• 代理公司: 北京市德權律師事務所 11302
• 代理人: 劉鐵生

1.一種4拷貝分支肽，其特征在于，該多肽的結構通式為：

?(X_A-X_B-X_C-X_D-X₁)₄>(K-X₂)₂>K-X₃，其中，

X_A和X_c代表極性不荷電氨基酸；

X_B和X_D代表堿性氨基酸；

通常用做多肽合成的賴氨酸（Lys，K）只有1個游離氨基被活化進行氨基酸加成縮合反應，具有2個游離氨基可被活化并能進行氨基酸加成縮合反應的賴氨酸用>K-表示，

X₁和X₂分別代表由0-5個任意氨基酸組成的氨基酸序列，X₁和X₂之間的氨基酸序列可以相同，也可以互不相同，X₃為1-4個任意氨基酸所組成的序列。

2.根據權利要求1所述的4拷貝分支肽，其特征在于，所述的極性不荷電氨基酸是絲氨酸、蘇氨酸、半胱氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺或天門冬酰胺。

3.根據權利要求1所述的4拷貝分支肽，其特征在于，所述的堿性氨基酸是組氨酸、賴氨酸或精氨酸。

4.根據權利要求1所述的4拷貝分支肽，其特征在于，X_A為蘇氨酸（Thr，T），X_B為賴氨酸(Lys，K)，X_C為脯氨酸(Pro，P)，X_D為精氨酸(Arg，R)，X₁和X₂為零，X₃為甘氨酸（Gly，G），所述的4拷貝分支肽結構式為（TKPR）₄>K₂>K-G。

5.根據權利要求1所述的4拷貝分支肽，其特征在于，X_A為蘇氨酸，X_B為賴氨酸，X_C為脯氨酸，X_D為精氨酸，X₁和X₂為零，X₃為蘇氨酸－賴氨酸－脯氨酸－精氨酸，所述的4拷貝分支肽結構式為（TKPR）₄>K₂>K-TKPR。

6.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽所帶有的羥基可形成但不限于所形成的醚、酯、苷或甙等化合物。

7.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽所帶有的巰基可形成但不限于所形成的硫醚、硫苷或與半胱氨酸或含半胱氨酸的肽所形成的含有二硫鍵的化合物。

8.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽所帶有的氨基可形成但不限于所形成的酰化物、烴化物，與糖類物質所形成的苷類物質等。

9.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽所帶有的羧基可形成但不限于所形成的酯、酰胺類化合物等。

10.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽所帶有的亞氨基可形成但不限于所形成的苷、酰化物、烴化物等。

11.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽所帶有的酚羥基可形成但不限于所形成的酯、醚、苷、甙類化合物，與有機堿或無機堿所形成的鹽類化合物。

12.根據權利要求1-5所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽與有機酸或無機酸所形成的鹽類化合物。

13.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于所述的多肽與金屬離子所形成的配合物、絡合物或螯合物。

14.根據權利要求1-5任一項所述的4拷貝分支肽，其特征在于該多肽所形成的水合物或溶劑物。

15.一種臨床用于抑制腫瘤生長的藥物，其特征在于該藥物包括權利要求1-14任一項所述的4拷貝分支肽及其化學衍生物。

16.一種臨床用于免疫增作用的藥物，其特征在于該免疫增強藥物包括權利要求1-14任一項所述的4拷貝分支肽及其化學衍生物。