[發明專利]從鏈狀1,3-二羰基化合物一鍋煮合成1,2,3,4-四氫吡啶類衍生物的方法

無效

• 申請號: 201010119495.1
• 申請日: 2010-02-04
• 公開（公告）號: CN101792412A
• 公開（公告）日: 2010-08-04
• 發明（設計）人: 段征;趙偉寧;楊付來
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: C07D211/02
• 分類號: C07D211/02;C07D211/70;C07D211/78
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 王聚才;黃偉

1.從鏈狀3-二羰基化合物一鍋煮合成1，2，3，4-四氫吡啶類衍生物的方法，其特征在于，將鏈狀1，3-二羰基化合物、伯胺、甲醛水溶液加入反應容器中，然后加入溶劑乙醇、甲醇或DMF反應4～8小時，反應完畢后濃縮、純化即得所述1，2，3，4-四氫吡啶類衍生物；其中鏈狀1，3-二羰基化合物、伯胺與甲醛水溶液中甲醛的物質的量比為2～3∶1∶2～3；

所述鏈狀1，3-二羰基化合物結構式如下所示：

式中R₁為CH₃或OCH₂CH₃；R₂為CH₃；

所述伯胺結構式如下所示：

R³為下列之一：正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、芐基、環己烷基、苯基、鄰甲基苯基、對甲基苯基、鄰甲氧基苯基或對甲氧基苯基。

2.如權利要求1所述的從鏈狀1，3-二羰基化合物一鍋煮合成1，2，3，4-四氫吡啶類衍生物的方法，其特征在于，溶劑的用量為每摩爾伯胺使用0.5～3L溶劑。

3.如權利要求1所述的從鏈狀1，3-二羰基化合物一鍋煮合成1，2，3，4-四氫吡啶類衍生物的方法，其特征在于，所述反應于室溫下進行。

4.如權利要求1所述的從鏈狀1，3-二羰基化合物一鍋煮合成1，2，3，4-四氫吡啶類衍生物的方法，其特征在于，所述的鏈狀1，3-二羰基化合物為乙酰乙酸乙酯，所述的伯胺為正丙胺。