[發明專利]一種治療小兒食積咳嗽的口服液體制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201010116308.4
• 申請日: 2010-03-03
• 公開（公告）號: CN102188575A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 趙志全;張則平
• 申請（專利權）人: 魯南厚普制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/889
• 分類號: A61K36/889;A61K9/08;A61P1/14;A61P11/10;A61P11/14;A61K35/64
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種具有消食導滯、化痰止咳雙重功效的，用于治療小兒食積咳嗽的口服液體制劑及其制備方法，具體涉及一種小兒消積止咳口服液及其制備方法。

背景技術

小兒咳嗽是小兒一年四季最常見的多發病之一，約占全部門診病兒的一半以上，冬季更多。其治療藥物，目前以蛇膽川貝液最為流行，其它尚有萊陽梨川貝糖漿等。上述藥物表面上什么咳嗽都治，但針對性差，尤其對臨床上常見的小兒“食積咳嗽”，更是沒有較為有效的治療效果。當前小兒因食積郁熱引起的咳嗽極為多見，據門診粗略估計，至少占咳嗽病兒的百分之七十以上。而且，食積咳嗽病程長，抗生素和一般止咳藥療效均不佳，因此臨床上迫切需要一種針對“食積咳嗽”的止咳藥。

小兒食積咳嗽，簡稱“積咳”，是指小兒因乳食積滯胃腸，日久化熱，上蒸于肺而引起的一種咳嗽，包括現代醫學所指的小兒氣管炎和部分小兒肺炎。食積郁熱是小兒積咳的主要致病因素，患該病的小兒平素多以高蛋白、高脂肪食品為主要飲食，患病前即有食積郁熱的表現，如腹脹、手心熱、易煩躁、夜臥不寧、大便較干、舌苔厚膩和舌質紅等癥候。積滯郁熱久，則可灼津成痰，郁熱痰濁上蒸于肺，影響肺的宣肅功能，則可形成咳嗽。小兒有了食積郁熱，則容易感受外邪，這可能與郁熱外蒸，使肌膚不密有關，外邪化熱如里，使里熱更盛，即可加劇灼津煉液成痰的病理過程，使郁熱痰濁愈益壅阻于肺而引發咳嗽或使咳嗽加重。也有不少患兒，開始并無外感表征，而是逐漸出現咳嗽，并日趨加重。

小兒消積止咳口服液為中藥三類新藥，該藥針對小兒食積郁熱引起的咳嗽，合理組方，具有消食導滯、化痰止咳雙重功效，并首次提出了“消積止咳”的治療方法，為中醫治療食積咳嗽開辟了一條新的途徑，填補了市售藥物中缺乏治療食積咳嗽藥物的空白，并完善了咳嗽病的中醫理論體系。本發明以山楂、檳榔消食導滯，以治其本，食積得消，使郁熱和痰濁無以依據，祛除了生熱生痰的根源，也就祛除了產生食積咳嗽的根本病因，故為君藥；以枇杷葉、瓜蔞、桔梗、連翹清肺化痰、宣散肺氣，使痰濁除，肺熱清，肺氣得以肅降，則使咳嗽易愈，共為臣藥；萊菔子、葶藶子、蟬蛻瀉降肺氣并止咳，枳實行氣消痰，以上三味，同為佐藥；方中的桔梗，具有除散肺氣，祛痰止咳的作用，此外，“桔梗似舟楫，載諸藥上行”，兼具使藥的作用，以引諸藥直達病所，共奏全方之功。

本發明根據食積咳嗽的基本發病機理和癥候，權衡標本，從整體出發，其方配伍嚴謹，用藥精良，君臣佐使分明，共同起消食導滯，清肺化痰止咳的作用，主治因食積引起的咳嗽。

小兒消積止咳口服液的臨床用藥對象主要是3歲以內的小兒，如不矯味，則口感很差，患兒難以接受，其口感的好壞直接影響患兒用藥的依從性和療效；同時由于是小兒用藥，在矯味劑的選擇上必須考慮使用安全性問題，應從業已使用時間長并被證實長期使用無毒性的矯味劑中選擇，如果使用普通的矯味劑則存在以下缺點：

1)蔗糖只能增加甜度，不能改善處方中某些藥材帶來的異味，同時蔗糖添加過多易致小兒齲齒；

2)甜菊素的用量稍微增加就會帶來后苦重的味感；

3)其它化學合成的低熱量矯味劑如環拉酸鈉、阿司帕坦等矯味效果差，存在一定的安全隱患，且阿司帕坦存在滅菌過程中發生降解而導致甜度降低、降解物對人體有害等問題。

這些問題直接影響到病人用藥依從性和臨床用藥安全，有必要開發更有效、更安全的矯味工藝方法。

發明內容

本發明在申請號為03100185.8發明專利的基礎上，通過對中國專利ZL03100185.8中涉及處方的大量試驗研究，發現加入特定量組合的環糊精和蔗糖后，本發明制劑的口感有了意想不到的改善。具體地，本發明提供一種治療小兒食積咳嗽的口服液體制劑及其制備方法(在本說明書中也稱小兒消積止咳口服液)，克服了傳統矯味工藝的不足。本發明的主要貢獻是對原有的矯味工藝進行了改進，通過采用環糊精包合技術同其它矯味劑聯合矯味，以及對環糊精用量的篩選，解決了現有制劑口感不佳的問題。

本發明提供了一種治療小兒食積咳嗽的口服液體制劑，其處方由如下成分組成：

1)將山楂(炒)、檳榔、枇杷葉(蜜炙)、枳實、萊菔子(炒)、全瓜蔞、葶藶子(炒)、桔梗、連翹、蟬蛻煎煮、水提，經過濾、濃縮、加乙醇轉溶精提，過濾、濃縮、加純化水轉溶精提，過濾，再濃縮成流浸膏加入純化水制得水提液；

其中：

山楂50-200重量份????檳榔50-200重量份????枇杷葉50-200重量份

枳實50-200重量份????萊菔子80-150重量份??全瓜蔞67-268重量份