[發明專利]丹參有效成分同步定位釋藥微丸及其制備方法

無效

• 申請號: 201010115798.6
• 申請日: 2010-03-02
• 公開（公告）號: CN101773546A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 趙秀麗;陳大為;楊春榮;胡曉丹
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61K47/32;A61P9/10;A61K125/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.丹參有效成分同步定位釋藥微丸，其特征在于，其由包括下述重量分數配比各組分經分散交聯法制成：

丹參總酚酸或丹參總酮：10-30％

??????????????賦形劑：2-30％

??????????????崩解劑：10-50％

??????????????穩定劑：0.1-20％

??????????????粘合劑：0.1-20％

制成后采用包衣材料尤特奇E?100和尤特奇S?100分別進行包衣，

其中丹酚酸胃內釋藥包衣液組方：

尤特奇E?100?????????10-20％

滑石粉??????????????優特奇E?100的30-50％

檸檬酸三乙酯????????優特奇E?100的10-20％

異丙醇/水???????????余量

其中丹參總酮結腸定位包衣液組方：

尤特奇S?100?????????10-20％

滑石粉??????????????優特奇S?100的10-40％

檸檬酸三乙酯????????優特奇S?100的5-30％

乙醇????????????????余量

胃溶型微丸和結腸定位型釋藥微丸以1∶1混合，

所述微球平均粒徑為1-20mm。

2.根據權利要求1所述的丹參有效成分同步定位釋藥微丸，其特征在于：所述賦形劑選自蔗糖，乳糖，淀粉，微晶纖維素，甲基纖維素，聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基纖維素，羥丙甲基纖維素，十二烷基硫酸鈉，泊洛沙姆，滑石粉，微粉硅膠，硬脂酸鎂中的一種或幾種。

3.根據權利要求1所述的丹參有效成分同步定位釋藥微丸，其特征在于：所述包衣材料為尤特奇E?100和尤特奇S?100。

4.根據權利要求1所述的丹參有效成分同步定位釋藥微丸，其特征在于：還可以進一步將其制成：片劑，顆粒劑，膠囊劑，微球。

5.一種如權利要求1所述的丹參有效部位同步定位釋藥微丸的制備方法，其特征在于：a)分別稱取丹參總酚酸及總酮有效部位加入適當的賦形劑，以加粘合劑制軟材后，置入擠出滾圓造粒機，擠出速度為30Hz，滾圓速度為50Hz，滾圓時間為5min，微丸，取微丸于50℃干燥3-4小時；

b)采用尤特奇E?100為包衣材料制備丹參總酚酸胃內釋放微丸包衣微丸；

c)采用尤特奇S?100為包衣材料制備丹參總酮結腸定位釋放包衣微丸；

d)包衣時調節風機頻率的大小調節進風量，當使微丸置于流化床中吹起10-15cm，此時的進風流量為選用的最佳流量，風機頻率為35Hz左右，噴氣壓力調節至0.2Mpa，噴液流速0.8mL·min^-1，包衣溫度為38-42℃，頂部篩網孔徑為60目；

e)胃溶型微丸和結腸定位型釋藥微丸以1∶1混合。

6.根據權利要求5所述的丹參有效部位同步定位釋藥微丸的制備方法，其特征在于：丹參總酚酸及總酮有效部位的提取方法如下：將丹參藥材粉碎后過40目篩，作為丹參粗粉，取丹參粗粉適量，10-30倍蒸餾水浸泡過夜，于100℃下煎煮，放冷后過濾，煎煮兩次，合并三次濾液，濃縮后作為上柱，上柱液在大孔樹脂上吸附后，用pH適宜的蒸餾水清洗至鄰苯二甲酸-苯胺顯色反應為陰性，再用乙醇沖洗，最后用乙醇沖洗，合并洗脫液，將采用大孔樹脂方法純化的丹參總酚酸乙醇溶液減壓濃縮后，真空干燥得到精制后的丹參總酚酸干燥粉末，將丹參藥材粉碎后過40目篩，作為丹參粗粉。取丹參粗粉適量，乙醇提取，合并提取物，其乙醇溶液減壓濃縮后，真空干燥得到精制后的丹參總酮干燥粉末。