[發(fā)明專利]3-三氟甲基-2,5-二雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物及制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010113870.1
• 申請日: 2010-02-25
• 公開（公告）號: CN102167702A
• 公開（公告）日: 2011-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張永明;彭宣嘉;胡利紅;葉俊濤;董徑超;吳顥;馬汝建;陳曙輝
• 申請（專利權(quán)）人: 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司
• 主分類號: C07D487/08
• 分類號: C07D487/08;C07D491/08
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.一種3-三氟甲基-2，5-二雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：結(jié)構(gòu)通式見下式：

其中X為NR₁或0，R₁為取代官能團(tuán)或氨基的保護(hù)基，選自H、C1-C10直鏈或含有取代基側(cè)鏈的烷基、芐基、2，4-二甲氧基芐基、4-甲氧基芐基、叔丁氧羰基、芐氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一種；R₂為取代官能團(tuán)或氨基的保護(hù)基，選自H、C1-C10直鏈或含有取代基側(cè)鏈的烷基、芐基、2，4-二甲氧基芐基、4-甲氧基芐基、芐氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3-三氟甲基-2，5-二雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：當(dāng)X為NR₁時，為式I或式II-1或式III所示的2-取代-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物或3-三氟甲基-5-取代-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物或2，5-二取代-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物：

其中R₁為取代官能團(tuán)或氨基的保護(hù)基，選自H、C1-C10直鏈或含有取代基側(cè)鏈的烷基、芐基、2，4-二甲氧基芐基、4-甲氧基芐基、叔丁氧羰基、芐氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一種；R₂為取代官能團(tuán)或氨基的保護(hù)基，選自H、C1-C10直鏈或含有取代基側(cè)鏈的烷基、芐基、2，4-二甲氧基芐基、4-甲氧基芐基、芐氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的-種。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的3-三氟甲基-2，5-二雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：所述的3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物為：2-甲基-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-乙酰基-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-甲基-2-甲酰胺-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-甲磺酰基-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-乙基-2-甲硫酰胺-3-三氟甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-三氟甲基-5-甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-三氟甲基-5-乙酰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-甲基-3-三氟甲基-5-甲酰胺-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-三氟甲基-5-甲磺酰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-乙基-3-三氟甲基-5-甲硫酰胺-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-甲基-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-乙酰基-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-甲基-2-甲酰胺-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-甲磺酰基-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-乙基-2-甲硫酰胺-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-芐基-3-三氟甲基-5-甲基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-芐基-3-三氟甲基-5-乙酰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、N-甲基2-芐基-3-三氟甲基-5-甲酰胺-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、2-芐基-3-三氟甲基-5-甲磺酰基-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷或N-乙基-2-芐基-3-三氟甲基-5-甲硫酰胺-2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷中的一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3-三氟甲基-2，5-二雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：當(dāng)X為0時，為式II-2所示的5-取代-3-三氟甲基-2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷衍生物：

其中R₂為取代官能團(tuán)或氨基的保護(hù)基，選自H、C1-C10直鏈或含有取代基側(cè)鏈的烷基、芐基、2，4-二甲氧基芐基、4-甲氧基芐基、芐氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一種。