[發(fā)明專利]鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸制劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010113470.0
• 申請(qǐng)日: 2010-02-11
• 公開（公告）號(hào): CN102151244A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周桂蓮;周偉;劉姹;楊大堅(jiān);陳新滋
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 普爾藥物科技開發(fā)(深圳)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/10
• 分類號(hào): A61K9/10;A61K31/485;A61K47/48;A61K47/34;A61K47/32;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/04;A61P9/06
• 代理公司: 深圳市萬商天勤知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所(普通合伙) 44279
• 代理人: 王志明

1.一種鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：由含有鹽酸青藤堿的藥物樹脂微囊與藥學(xué)上常用的助懸劑制備而成；所述鹽酸青藤堿藥物樹脂微囊是由鹽酸青藤堿藥物樹脂與包衣材料制成；所述包衣材料為透水性好的藥用高分子材料或高分子難溶性藥用輔料。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：所述鹽酸青藤堿藥物樹脂通過靜態(tài)交換法制備而成，具體參數(shù)為：選擇100-200目粒徑的JK006離子交換樹脂，鹽酸青藤堿濃度為8-16mg·mL^-1，溫度為30-40℃。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：所述鹽酸青藤堿濃度為12mg·mL^-1，溫度為35℃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：其中所述包衣材料是以下物質(zhì)的一種或一種以上的混合物：明膠、阿拉伯膠、羧甲基纖維素鹽、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素或聚丙烯酸樹脂；并且所述包衣材料中還加入增塑劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：其中所述包衣材料為丙烯酸樹脂RS100，增塑劑為聚乙二醇400。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：鹽酸青藤堿藥物樹脂與丙烯酸樹脂RS100的重量比為4∶1，丙烯酸樹脂RS100濃度為15％，聚乙二醇濃度為15％。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6所述的鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑，其特征在于：所述助懸劑為卡波姆934p。

8.一種鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑的制備方法，其特征在于：該方法包括以下步驟：

(1)鹽酸青藤堿藥物樹脂的制備：稱取經(jīng)處理好的干燥鈉型樹脂，再稱取鹽酸青藤堿加水配制成鹽酸青藤堿溶液，共同置于反應(yīng)罐中，控制溫度并攪拌，過濾，濾渣水洗三遍，干燥得藥物樹脂復(fù)合物；

(2)鹽酸青藤堿藥物樹脂微囊的制備：將司盤80攪拌下混溶于液體石蠟中形成連續(xù)相；將包衣材料和增塑劑溶解于丙酮中形成分散相，邊攪拌邊加入鹽酸青藤堿藥物樹脂，混合均勻后加入至連續(xù)相中，在30℃水浴中以中等轉(zhuǎn)速攪拌，固化3小時(shí)，過濾，以石油醚洗去殘留溶劑，烘干得到鹽酸青藤堿藥物樹脂微囊；

(3)鹽酸青藤堿藥物樹脂緩釋混懸劑的制備：在1.0％卡波姆934p溶液中加入適量羥苯甲酯，加入上述鹽酸青藤堿藥物樹脂微囊，分散均勻，每瓶按100ml分裝，即得鹽酸青藤堿緩釋混懸劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于：制備1000g的鹽酸青藤堿藥物樹脂具有以下步驟：稱取鹽酸青藤堿217g加水溶解成12mg·mL-1的溶液，再稱取經(jīng)預(yù)處理的干燥鈉型樹脂JK006(100-200目)783g同置于反應(yīng)罐中，控制溫度為35℃，攪拌約5小時(shí)。過濾，濾渣用去離子水洗三遍，于40℃烘箱中干燥約15小時(shí)即得鹽酸青藤堿藥物樹脂復(fù)合物；將藥物樹脂復(fù)合物置于20％聚乙二醇400溶液中，攪拌30分鐘，過濾，干燥即得。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于：用1000g鹽酸青藤堿藥物樹脂制備鹽酸青藤堿藥物樹脂微囊包括以下步驟：將550g司盤80攪拌下混溶于137g液體石蠟中形成連續(xù)相；將80g丙烯酸樹脂RS100溶解于530mL丙酮中，攪拌加入12g聚乙二醇400形成分散相；分散相中攪拌加入1000g鹽酸青藤堿藥物樹脂復(fù)合物，再與連續(xù)相混合，在30℃水浴中以中速攪拌，固化3小時(shí)，過濾，石油醚洗去濾渣殘留溶劑，烘干得到鹽酸青藤堿藥物樹脂微囊。