[發明專利]含有單一晶型的固體制劑

有效

• 申請號: 201010113414.7
• 申請日: 2003-03-28
• 公開（公告）號: CN101836978A
• 公開（公告）日: 2010-09-22
• 發明（設計）人: 巖井理直;中村一裕;土肥雅彥;望月寬子;望月勢司
• 申請（專利權）人: 帝人制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/426
• 分類號: A61K31/426;A61K9/20;A61P19/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;付磊

1.含有2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的單一結晶、賦形劑及崩解劑的固體制劑。

2.權利要求1所述的固體制劑，其中該單一結晶為在226ppm、230ppm、275ppm及282ppm處具有特征信號的固體¹⁵N-NMR圖譜的晶型。

3.權利要求1所述的固體制劑，其中該單一結晶顯示出用反射角2θ來表示時，在約為6.62°、7.18°、12.80°、13.26°、16.48°、19.58°、21.92°、22.68°、25.84°、26.70°、29.16°及36.70°處具有特征峰的粉末X線衍射圖。

4.權利要求1所述的固體制劑，其中該賦形劑為選自乳糖、無水乳糖、結晶纖維素、玉米淀粉、預膠化淀粉、部分預膠化淀粉、D-甘露醇及磷酸氫鈣中的1種以上。

5.權利要求1或4所述的固體制劑，其中相對于100重量份的固體制劑，含有50～98重量份的該賦形劑。

6.權利要求1所述的固體制劑，其中該崩解劑為選自羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉及交聯聚維酮中的1種以上。

7.權利要求1或6所述的固體制劑，其中相對于100重量份的固體制劑，含有1～25重量份的該崩解劑。

8.權利要求1所述的固體制劑，進一步含有粘合劑。

9.權利要求8所述的固體制劑，其中粘合劑為選自羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素及聚乙烯吡咯烷酮中的1種以上。

10.權利要求1所述的固體制劑，其中相對于100重量份的固體制劑，含有1～50重量份的該單一結晶。

11.權利要求1所述的固體制劑，其中該單一結晶的平均粒徑為3μm以上50μm以下。

12.權利要求1所述的固體制劑，其中該固體制劑為片劑。

13.含有2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的單一結晶、賦形劑及崩解劑的固體制劑的制造方法。

14.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中該單一結晶為在226ppm、230ppm、275ppm及282ppm處具有特征信號的固體¹⁵N-NMR圖譜的晶型。

15.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中該單一結晶顯示出用反射角2θ來表示時，在約為6.62°、7.18°、12.80°、13.26°、16.48°、19.58°、21.92°、22.68°、25.84°、26.70°、29.16°及36.70°處具有特征峰的粉末X線衍射圖。

16.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中該賦形劑為選自乳糖、無水乳糖、結晶纖維素、玉米淀粉、預膠化淀粉、部分預膠化淀粉、D-甘露醇及磷酸氫鈣中的1種以上。

17.權利要求13或16所述的固體制劑的制造方法，其中相對于100重量份的固體制劑，含有50～98重量份的該賦形劑。

18.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中該崩解劑為選自羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉及交聯聚維酮中的1種以上。

19.權利要求13或18所述的固體制劑的制造方法，其中相對于100重量份的固體制劑，含有1～25重量份的該崩解劑。

20.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，進一步含有粘合劑。

21.權利要求20所述的固體制劑的制造方法，其中粘合劑為選自羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素及聚乙烯吡咯烷酮中的1種以上。

22.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中相對于100重量份的固體制劑，含有1～50重量份的該單一結晶。

23.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中該單一結晶的平均粒徑為3μm以上50μm以下。

24.權利要求13所述的固體制劑的制造方法，其中該固體制劑為片劑。