[發明專利]一種新型球狀微丸制劑及其工藝

無效

• 申請號: 201010112176.8
• 申請日: 2010-02-23
• 公開（公告）號: CN101791294A
• 公開（公告）日: 2010-08-04
• 發明（設計）人: 梅開忠
• 申請（專利權）人: 天津市銘泰醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/40;A61K31/137
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技術領域

本發明屬于藥物制劑領域；特別是顆粒劑劑型及其工藝領域。

背景技術

顆粒劑(Granules)是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑，一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰型顆粒劑。其主要特點是可以直接吞服，也可以沖入水中飲用，服用和攜帶比較方便，溶化和吸收速度較快。中國藥典對顆粒劑質量標準規定共有3項，分別是外觀，粒度和溶化性。其中，顆粒劑的外觀反映了一定的內在質量問題，是一項重要的項目標準。但是目前的顆粒劑對外觀的要求還是很松的，因為現狀是其所能達到的質量要求有限，范圍寬(為大顆粒、小顆粒和粉末的混合物)，超過10目篩和小于80目篩的總和不大于15％。粒度的要求是：除另有規定外，取單劑量包裝的顆粒劑5袋(瓶)或多劑量包裝顆粒劑1包(瓶)，稱定重量，置藥篩內過篩，過篩時，將篩保持水平狀態，左右往返輕輕篩動3分鐘，不能通過10目篩和能通過80目篩的顆粒和粉末總和，不得過15重量％。溶化性的要求是：取供試品顆粒劑10g，加熱水200ml，攪拌5分鐘，可溶性顆粒劑應全部溶化，允許有輕微混濁，但不得有異物。

以上工藝及其顆粒劑的缺陷是：由于顆粒大小不一，形狀不規則，其溶化度等重要的內在質量也得不到保證。

發明內容

本發明旨在克服現有技術的不足，提供一種大小基本一致，溶化度好，質量更為穩定的的新型球狀微丸制劑。

新型球狀微丸制劑，其特征在于，它是由主料0％～25％和輔料75％～100％(重量比)的比例組成的14～60目篩的球狀微丸實體，超過此限度的顆粒所占比例不大于5％(重量比)。

所述的輔料是填充劑和/或粘合劑和/或潤滑劑和/或崩解劑和/或骨架劑和/或色素和/或甜味素。

所述的填充劑是蔗糖和/或乳糖和/或淀粉和/或山梨醇；該輔料和物料總重(所述的物料總重是指主料和輔料的總量)比為40％～90％(w/w)。

所述的粘合劑是HPMC和/或PVP和/或糊精；該輔料和物料總重比為1.5％～20％(w/w)。

所述的潤滑劑是滑石粉和/或硬脂酸鎂；該輔料和物料總重比為0％～10％(w/w)。

所述的崩解劑是微晶纖維素；該輔料和物料總重比為0％～20％(w/w)。

所述的骨架劑甘露醇和/或乙基纖維素和/或甲基纖維素；該輔料和物料總重比為0％～50％(w/w)。

所述的色素是檸檬黃和/或黃色六號；該輔料和物料總重比為0％～2％(w/w)。

所述的甜味素是甜蜜素和/或阿斯巴甜和/或糖精；該輔料和物料總重比為0％～5％(w/w)。

所述的球狀微丸實體的顆粒大小為20～30目，在此范圍內的顆粒占總顆粒的40重量％～60重量％。

新型球狀微丸制劑的制備工藝：

(1)將主料和一種或多種輔料分別粉碎，過80目篩；

(2)用純水將粘合劑配成1％～10％(w/w)溶液(溶液A)；

(3)將色素(如果有的話)加入溶液A，溶解得到溶液B；

(3)將主料和一種或多種其余輔料混合均勻，緩慢加入0％～8％(w/w)溶液B制得軟材；(溶液B占到物料總量的0％～8％(w/w))；

(4)將軟材放入擠出機擠出條狀物，切割；然后放入滾圓機中切割滾圓，形成直徑25目的微丸狀顆粒，60℃干燥；

(5)過篩，取14目～60目之間微丸為成品。

與現有技術相比，本發明的有益效果是：