[發(fā)明專利]甲哌鎓緩釋微膠囊及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010112175.3
• 申請日: 2010-02-11
• 公開（公告）號: CN101773118A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發(fā)明（設計）人: 段留生;譚偉明;朱曉峰;周繁;李召虎;田曉莉;張明才;何鐘佩
• 申請（專利權）人: 中國農業(yè)大學
• 主分類號: A01N25/28
• 分類號: A01N25/28;A01N43/40;A01P21/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

1.一種甲哌鎓微膠囊，由下述物質組成：甲哌鎓、可降解高分子和親水性乳 化劑，其中，甲哌鎓與所述可降解高分子的質量比為(0.1-10)∶1，所述可降解高 分子與親水性乳化劑的質量比為1∶(0.125-4)，所述甲哌鎓微膠囊的囊芯為甲哌 鎓；

所述可降解高分子為天然可降解高分子，所述天然可降解高分子選自下述6種 物質中的任意一種或兩種：海藻酸鈉、殼聚糖、明膠、羧甲基纖維素、羥丙基甲基 纖維素和葡聚糖。

2.根據(jù)權利要求1所述的微膠囊，其特征在于：所述甲哌鎓微膠囊中，甲哌 鎓與所述可降解高分子的質量比為(0.2-5)∶1，所述可降解高分子與親水性乳化 劑的質量比為1∶(0.5-2.5)。

3.根據(jù)權利要求2所述的微膠囊，其特征在于：所述甲哌鎓微膠囊中，甲哌 鎓與所述可降解高分子的質量比為(0.6-1.25)∶1，所述可降解高分子與親水性乳 化劑的質量比為1∶(1.5-2.5)。

4.根據(jù)權利要求1-3中任一項所述的微膠囊，其特征在于：所述天然可降解 高分子為下述任意兩種物質按(0.2-5)∶1的質量比混合得到的組合物：海藻酸鈉、 殼聚糖、明膠、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素和葡聚糖。

5.根據(jù)權利要求1-3中任一所述的微膠囊，其特征在于：所述親水性乳化劑 選自下述6種物質中的至少一種：失水山梨醇單油酸酯聚氧乙烯醚、失水山梨醇聚 氧乙烯聚氧丙烯醚、三苯乙烯基酚聚氧乙烯聚氧丙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、脂肪 醇聚氧乙烯醚和失水山梨醇單月桂酸酯。

6.根據(jù)權利要求1所述的微膠囊，其特征在于：所述甲哌鎓微膠囊是按照包 括下述步驟的方法制備得到的：

1)將可降解高分子和甲哌鎓溶于水或質量濃度為1-3％的醋酸溶液中，得混合 液；所述混合液中，甲哌鎓與所述可降解高分子的質量比為(0.1-10)∶1，所述可 降解高分子與水或所述醋酸溶液的質量比為1∶(5-200)；

2)在所述混合液中加入親水性乳化劑，進行乳化反應，得乳化液；其中，所 述親水性乳化劑的加入量與所述混合液中可降解高分子的質量比為(0.125-4)∶1；

3)將所述乳化液在噴霧干燥器中進行噴霧干燥，固化成囊，得甲哌鎓微膠囊。

7.根據(jù)權利要求1所述的微膠囊，其特征在于：所述甲哌鎓微膠囊的平均粒 徑為1-100um。

8.根據(jù)權利要求7所述的微膠囊，其特征在于：所述甲哌鎓微膠囊的平均粒 徑為3-60um。

9.制備權利要求1所述甲哌鎓微膠囊的方法，包括下述步驟：

1)將可降解高分子和甲哌鎓溶于水或質量濃度為1-3％的醋酸溶液中，得混合 液；所述混合液中，甲哌鎓與所述可降解高分子的質量比為(0.1-10)∶1，所述可 降解高分子與水或所述醋酸溶液的質量比為1∶(5-200)；

2)在所述混合液中加入親水性乳化劑，進行乳化反應，得乳化液；其中，所 述親水性乳化劑的加入量與所述混合液中可降解高分子的質量比為(0.125-4)∶1；

3)將所述乳化液在噴霧干燥器中進行噴霧干燥，固化成囊，得甲哌鎓微膠囊。

10.根據(jù)權利要求9所述的方法，其特征在于：步驟2)中所述乳化反應在攪 拌狀態(tài)下進行，所述攪拌在磁力攪拌器上進行，所述磁力攪拌器的攪拌速率為 800-3000rpm；所述乳化反應的時間為5-60min；

和/或步驟3)所述噴霧干燥的過程中，噴霧干燥器的進口溫度為100-180℃； 出口溫度為60-100℃。

11.根據(jù)權利要求10所述的方法，其特征在于：所述磁力攪拌器的攪拌速率 為800-2000rpm；所述乳化反應的時間為20-40min；

所述噴霧干燥器的進口溫度為120-160℃；出口溫度為80-100℃。