[發(fā)明專利]博落回總生物堿離子對混合物的制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010110412.2 | 申請日： | 2010-02-09 |
| 公開（公告）號： | CN101732417A | 公開（公告）日： | 2010-06-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 曾建國;談滿良;賀曉華;杜方麓 | 申請（專利權(quán)）人： | 曾建國 |
| 主分類號： | A61K36/66 | 分類號： | A61K36/66;A61K36/539;A61K8/97;A61P31/04;A61Q1/00;A61Q11/00;A61Q13/00;A61Q15/00;A61Q19/10;A23K1/16;A01N65/08;A01N65/22;A01P17/00 |
| 代理公司： | 長沙市融智專利事務(wù)所 43114 | 代理人： | 顏勇 |
| 地址： | 410011 湖南省*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 博落回總 生物堿 離子對 混合物 制備 方法 用途 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種來自中草藥博落回提取物制成的離子對混合物的藥物和制備方法， 以及該藥物在抗菌方面具體是人用藥、獸用藥以及日化產(chǎn)品中的制藥用途，特別是涉及 含有博落回總生物堿離子對混合物用于人用藥或獸用藥以及日化用品的用途。
背景技術(shù)
博落回Macleaya?cordata(Willd)R.Br.、小果博落回Macleaya?microcarpa(Maxim.) Fedde系罌粟科博落回屬多年生草本植物，在我國分布廣泛。在我國使用博落回治療疥癬、 殺蟲滅蛆具有悠久的歷史。博落回中主要含有血根堿、白屈菜紅堿、原阿片堿、別隱品 堿等異喹啉類生物堿，現(xiàn)代藥理藥效學(xué)研究表明，博落回中生物堿具有以下藥理藥效作 用：
1、抗菌作用
博落回植物中主要含有血根堿、白屈菜紅堿等生物堿。大量藥理研究資料表明：血 根堿、白屈萊紅堿及博落回總生物堿對金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、八迭桿菌、大腸桿 菌、變形桿菌、綠膿桿菌、白假絲酵母、羊毛狀小抱霉菌以及流感病毒A有不同程度的抑 制和殺傷作用。血根堿對葡萄球菌的最小抑菌濃度為1.95μg/mL，血根堿和白屈菜紅堿抗 菌、抗病毒的機制可能是抑制DNA合成及逆轉(zhuǎn)錄酶，影響細(xì)胞膜的通透性。另外，研究 表明血根堿和博落回紅堿具有較強的抗炎及抑制口腔細(xì)菌的效果，因此被用于口腔炎癥 的治療。
2、殺蟲作用
袁濤忠等(1999)觀察了博落回總堿對絨尾蛆蠅三齡幼蟲的殺滅效果，結(jié)果發(fā)現(xiàn)對應(yīng)于 0.16mmol/100mL的博落回總堿濃度可以在24h內(nèi)100％殺死全部幼蟲，其殺蟲效力相當(dāng) 于0.025mmol/L的澳氰菊醋。博落回對茶黃毒蛾P(guān)seudoconspersa，對尖音庫蚊Culex pipiers，對果蠅Drpsophila?hydei有毒殺作用，對家蠅也有觸殺作用。藥理研究表明博落 回有強大的殺陰道滴蟲作用，在玻片上將滴蟲與博落回浸膏相接觸，滴蟲立刻被全部殺 死。此外，血根堿、白屈菜紅堿及博落回堿還有殺線蟲和防植物霉菌作用，其中的生物 堿對植物蚜蟲也有殺滅作用。
中國專利CN100366621C公開了博落回總生物堿鹽及其制備方法和應(yīng)用，博落回總生 物堿鹽為博落回總生物堿水楊酸鹽、博落回總生物堿苯甲酸鹽、博落回總生物堿馬來酸 鹽、博落回總生物堿酒石酸鹽或博落回總生物堿硼酸鹽，所制備的博落回總生物堿鹽應(yīng) 用于抗菌藥品的制備。
中國專利CN1957990A公開了將博落回總生物堿鹽加藥劑學(xué)相應(yīng)的輔料制成粉劑、散 劑、片劑、膠囊劑或注射劑，以應(yīng)用于殺滅釘螺、螺卵、日本血吸蟲尾蚴從而起到預(yù)防 血吸蟲病，或應(yīng)用于人畜體內(nèi)驅(qū)血吸蟲達(dá)到人畜血吸蟲病的治療。其中所述的博落回總 生物堿鹽是通過博落回總生物堿與無機酸或有機酸反應(yīng)而得到，所述的無機酸或有機酸 選自鹽酸、硫酸、硼酸、水楊酸、酒石酸、枸椽酸。
中國專利CN101297870A也公開了博落回總生物堿或其鹽對血吸蟲所造成的肝纖維 化具有良好的預(yù)防和治療作用，可用來制備預(yù)防和治療血吸蟲致肝纖維化的藥物。
然而，博落回總生物堿在應(yīng)用過程中，對皮膚和鼻粘膜有較大大刺激作用，不利于 其應(yīng)用在日化產(chǎn)品上，抗菌作用也還有待進(jìn)一步提升等諸多問題。
黃芩或黃芩提取物作為抗菌藥物仍存著使用量大，抗菌效果不是很明顯的缺陷。此 外，在長期的藥物研究中，由于黃芩苷極難溶于多種無機和有機溶劑，水溶性和脂溶性 差，并且在堿液中不穩(wěn)定，因此限制了黃芩苷的生物利用度。另外，長期單一使用黃芩 苷，也會導(dǎo)致耐藥菌株的產(chǎn)生，因此使得其抗菌譜不夠廣泛。
綜合所述，目前需要提供一種能夠提高博落回總生物堿的生物利用度、擴大博落回總 生物堿的抗菌譜、增強博落回總生物堿藥效、同時降低對皮膚和鼻粘膜的刺激作用的方法 及其產(chǎn)品。
發(fā)明內(nèi)容
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