[發明專利]含難溶性藥物的藥用組合物

無效

• 申請號: 201010109991.9
• 申請日: 2010-02-08
• 公開（公告）號: CN102145003A
• 公開（公告）日: 2011-08-10
• 發明（設計）人: 張立英;陳鳳儀
• 申請（專利權）人: 張立英
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K31/4045;A61K31/18;A61K31/58;A61P13/00;A61P13/08
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 黃韌敏

1.一種藥物組合物，包含有效量的α-受體阻滯劑和/或5α-還原酶抑制劑或其藥學上可接受的藥用前體、代謝物、晶型、異構體及其鹽、酯、水合物或其衍生物，增溶劑和/或吸收促進劑，其中所述有效量是指相當于0.05mg～80mg的α-受體阻滯劑和/或5α-還原酶抑制劑，每單位制劑重0.8克～4.2克；

所述α-受體阻滯劑為多沙唑嗪、西羅多辛或坦索羅辛；

所述5α-還原酶抑制劑為非那雄胺或度他雄胺；

所述增溶劑選自聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚乙二醇-12羥基硬脂酸酯、聚氧乙烯(氫化)蓖麻油縮合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸鈉、吐溫、司盤、芐澤、賣澤、二乙二醇單乙基醚、中鏈甘油三酯、聚維酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、環糊精、尿素、多羥基烴、多羧基酸及其鹽中的一種或多種；

所述吸收促進劑選自聚乙二醇甘油酯、EDTA及其鹽、檸檬酸及其鹽、膽酸及其鹽、(亞)油酸及其鹽、水楊酸及其鹽、磷脂、雙氯芬酸、乙酰胺、亞麻酸、甘氨酸、N-酰基膠原肽、氮酮、薄荷腦中的一種或多種。

2.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于包含以下重量比的組分：α-受體阻滯劑和/或5α-還原酶抑制劑∶基質∶增溶劑∶吸收促進劑∶附加劑＝1∶8～7000∶0～460∶0～150∶0～150；

所述基質選自親脂性基質或親水性基質中的一種或多種；

所述附加劑選自二氧化硅、微晶纖維素、叔丁基羥茴香醚、叔丁基對甲酚、對羥基苯甲酸酯、抗壞血酸、生育酚、亞硫酸鹽、半胱氨酸、沒食子酸酯、蛋氨酸、羥苯乙酯、水、硬化或增稠劑中的一種或多種。

3.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于包含以下重量比的組分：α-受體阻滯劑和/或5α-還原酶抑制劑∶基質∶增溶劑∶吸收促進劑∶附加劑＝1∶8～4000∶0～85∶0～20∶0.005～110。

4.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于包含有效量相當于0.25mg～40mg的α-受體阻滯劑和/或5α-還原酶抑制劑的母體化合物，每單位制劑重1.2～3克。

5.權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物為栓劑或顆粒劑，所述基質為選自混合脂肪酸甘油脂、半合成脂肪酸甘油脂、PEG、可可豆脂、香果脂、山蒼子油酯、氫化椰子油、卡波姆、Poloxamer、吐溫-61和Myrj52的一種或多種；所述增溶劑為選自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、二乙二醇單乙基醚、聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、水楊酸、吐溫80、十二烷基硫酸鈉、丙二醇的一種或多種；所述吸收促進劑為選自油酸聚乙二醇甘油酯、EDTA-2Na、氮酮、磷脂、膽酸、甘氨酸、檸檬酸、油酸、枸櫞酸的一種或多種；所述附加劑為選自微晶纖維素、蛋氨酸、生育酚、二氧化硅、沒食子酸丙酯、抗壞血酸鈉、對羥基苯甲酸乙酯、半胱氨酸、亞硫酸鈉、BHA和BHT的一種或多種。

6.權利要求2所述的藥物組合物，其含有以重量份計的下述組分：

非那雄胺????????????8.0

泊洛沙姆????????????61.9

吐溫????????????????8.4

氮酮????????????????1.6

蛋氨酸??????????????0.04；

或含有：

非那雄胺????????????1.0

多沙唑嗪????????????0.4

Poloxamer215????????79.73

Tween-61????????????8.86

氮酮????????????????10.0

抗壞血酸鈉??????????0.01；

或含有：

非那雄胺????????????0.25

鹽酸坦索羅辛????????0.01

PEG?????????????????275.62

聚氧乙烯35蓖麻油????15.00

丙二醇??????????????0.60

膽酸????????????????5.40

亞硫酸鈉????????????0.12

二氧化硅????????????????????3.00。