[發(fā)明專利]柿葉提取物制劑及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010106230.8
• 申請日: 2010-01-29
• 公開（公告）號: CN101744863A
• 公開（公告）日: 2010-06-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林青;李楚源;劉興華;肖曉麗
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州白云山和記黃埔中藥有限公司
• 主分類號: A61K36/44
• 分類號: A61K36/44;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/12;A61P9/10;A61P7/02;A61P25/08;A61K127/00
• 代理公司: 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

1.一種柿葉提取物制劑，其特征在于，按重量百分比計(jì)，其包括柿葉 提取物干膏20-50%，糊精10-30%，淀粉20-40%，交聯(lián)聚維酮1-10%，羧 甲基淀粉鈉1-10%以及吐溫-80?0.1-1%；其中所述柿葉提取物干膏是通過 以下方法制備的：取干柿葉，加入適量水，提取2～4次，回收溶劑，經(jīng) 醇沉或萃取處理后，濃縮至60℃時，相對密度1.10～1.20，單獨(dú)干燥或加 入10～50重量%的輔料干燥，即得。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述柿葉提取物制劑，其特征在于，所述柿葉提取 物干膏是通過以下方法制備的：取干柿葉，適當(dāng)浸泡，水煎煮2次，每次 0.5～3小時，煎液合并濃縮至60℃時，相對密度1.10～1.20，加乙醇至含 醇量70～90%，靜置過夜，過濾，同濃度乙醇洗滌殘?jiān)喜V液與洗滌 液，回收乙醇，之后進(jìn)行選自如下之一的處理：

1）直接濃縮，加入10～50重量%的填充劑，干燥即得；或者

2）經(jīng)乙酸乙酯萃取多次，合并乙酸乙酯液，回收乙酸乙酯再濃縮， 加入10～50重量%的填充劑，干燥即得。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述柿葉提取物制劑，其中所述填充劑選自淀粉、 乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纖維素、糊精和硫酸鈣中的一種或幾種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述柿葉提取物制劑，其特征在于，其還包 括微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮或硬脂酸鎂。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述柿葉提取物制劑，其特征在于， 以槲皮素和山奈素計(jì)，所述柿葉提取物干膏中的總黃酮含量為2～15%。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的柿葉提取物制劑，其特征在于， 該制劑為口服制劑，包括片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、滴丸劑、顆粒劑、 錠劑或茶劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的柿葉提取物制劑，其中所述片劑包括普通片 劑、包衣片劑、分散片、速溶片、口崩片、異形片、緩釋片、咀嚼片、泡 騰片、口含片、舌下片或雙層片。

8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述柿葉提取物制劑的制備方法，其包括 以下步驟：取柿葉提取物干膏20-50%、糊精10-30%，淀粉20-40%，交聯(lián) 聚維酮1-10%，羧甲基淀粉鈉1-10%以及吐溫-80?0.1-1%混合，以濕法制備 顆粒、干法制備顆粒，或者粉末直接壓片，按需要包衣或不包衣，密封即 得；其中所述柿葉提取物干膏是通過以下方法制備的：取干柿葉，加入適 量水，提取2～4次，回收溶劑，經(jīng)醇沉或萃取處理后，濃縮至60℃時， 相對密度1.10～1.20，單獨(dú)干燥或加入10～50重量%的輔料干燥，即得。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其中所述柿葉提取物干膏是通過 以下方法制備的：取干柿葉，適當(dāng)浸泡，水煎煮2次，每次0.5～3小時， 煎液合并濃縮至60℃時，相對密度1.10～1.20，加乙醇至含醇量70～90%， 靜置過夜，過濾，同濃度乙醇洗滌殘?jiān)喜V液與洗滌液，回收乙醇， 之后進(jìn)行選自如下之一的處理：

1）直接濃縮，加入10～50重量%的填充劑，干燥即得；或者

2）經(jīng)乙酸乙酯萃取多次，合并乙酸乙酯液，回收乙酸乙酯再濃縮， 加入10～50重量%的填充劑，干燥即得。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其中所述填充劑選自淀粉、乳 糖、蔗糖、甘露醇、微晶纖維素、糊精和硫酸鈣中的一種或幾種。

11.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述柿葉提取物制劑在制備治療冠心病 心絞痛、腦動脈硬化、短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓形成后遺癥以及老年癡呆 的藥物中的用途。