[發(fā)明專利]7-（2-取代-3-氨基-1-四氫吡咯[3，4-c]吡唑基）喹啉羧酸衍生物及其制備方法和在抗菌抗結(jié)核上的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010104314.8
• 申請日: 2010-01-29
• 公開（公告）號: CN102140098A
• 公開（公告）日: 2011-08-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李飛;朱東亞;季剛;王殿廣;趙萍;陳萍
• 申請（專利權(quán)）人: 南京醫(yī)科大學(xué);南京明生醫(yī)藥有限公司;南京明生醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4709;A61K31/4375;A61P31/06;A61P31/04
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤

1.式I所示化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，

式中，

A₁為CH、CF、CCl、COCH₃、COCHF₂、CCH₃或N；

A₂為NH或NR”’，R”’為C₁～C₁₀烷基或C₁～C₁₀取代烷基，取代烷基中的取代基為羥基、C₁～C₅烷氧基、鹵素、氨基、硝基、苯基、C₁～C₅烷基苯基或鹵代苯基；

R₁為C₁～C₃烷基、FCH₂CH₂-、環(huán)丙基、苯基或鹵代苯基，或者從A₁至R₁構(gòu)成C-O-CH₂-CH(CH₃)-結(jié)構(gòu)的橋鍵；

R₂為H、NH₂或CH₃；

R₃為H、R’、-COR’，-COOR’、-CONHR’、-CONR’R”、-NH-C(＝NH)NHR’、-C(＝NH)NHR’、-SO₂R’、-SO₂NHR’或-SO₂NR’R”，其中R’或R”分別獨立地為H、C₁～C₆烷基、芳基、C₃～C₆的環(huán)烷基、芳基取代的C₁-C₆的烷基或C₄～C₆烯基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述A₁為CH、CF、CCl、COCH₃、COCHF₂或N。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述A₁為CH、CF、COCH₃、COCHF₂或N。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述A₂為NH或NR”’，R”’為C₁～C₅烷基或C₁～C₁₀取代烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述A₂為NH或NR”’，R”’為C₁～C₃烷基或C₁～C₇取代烷基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1、4或5所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述取代烷基中的取代基為羥基、C₁～C₅烷氧基、苯基、C₁～C₅烷基苯基或鹵代苯基。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述取代烷基中的取代基為C₁～C₅烷氧基、苯基、C₁～C₅烷基苯基或鹵代苯基。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物及其藥用鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體，其特征在于所述取代烷基中的取代基為C₁～C₃烷氧基或苯基。