[發明專利]具有降低絕經期婦女骨相關疾病發病風險的接骨木活性部位及其應用

有效

• 申請號: 201010103723.6
• 申請日: 2010-01-25
• 公開（公告）號: CN101773490A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 黃文秀;姚新生;肖輝輝;戴毅
• 申請（專利權）人: 香港理工大學深圳研究院;暨南大學
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61K31/192;A61K31/09;A61K31/085;A61K36/35;A61P19/00;A23L1/29;A23L1/30;A61K135/00
• 代理公司: 深圳市萬商天勤知識產權事務所(普通合伙) 44279
• 代理人: 王志明

1.一種接骨木活性部位在制備緩解及改善絕經期婦女骨質疏松疾病的藥 物、食品與食品添加劑中的用途，其特征是：該活性部位的成分主要有7個 化合物：香草酸、松柏醇、左旋蘇式愈創木基丙三醇-β-O-4′-松柏醇基醚、 右旋赤式-1-(4羥基-3-甲氧苯基)-2-[-4-(3-羥丙基)-2-甲氧苯氧基]-1，3-丙二醇、 右旋蘇式愈創木基丙三醇-β-O-4′-松柏醇基醚、去氫二松柏醇，二氫去氫二松 柏醇，所述7個化合物的化學結構式分別是：

所述接骨木活性部位的制備方法通過以下步驟實現：

(1)接骨木干燥莖枝適當粉碎后，用10倍量的60％乙醇，加熱回流提 取3次，每次2小時，收集提取液，將提取液減壓濃縮后得到接骨木總提物；

(2)以適量水溶解接骨木總提物，進行大孔樹脂開放柱層析，用50％乙 醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收溶劑，得到洗脫部分即為接骨木活性部位。

2.根據權利要求1所述的接骨木活性部位在制備緩解及改善絕經期婦女 骨質疏松疾病的藥物、食品與食品添加劑中的用途，其特征是：按重量百分 比該活性部位由以下化學成分組成：

所述其它組分主要是提取過程中得到的其他苯丙素、木脂素、酚酸及糖苷 類物質。

3.根據權利要求1所述的接骨木活性部位在制備緩解及改善絕經期婦女 骨質疏松疾病的藥物、食品與食品添加劑中的用途，其特征是：所述接骨木 活性部位的HPLC指紋圖譜包含10個主要色譜峰，其中7個色譜峰的化學 結構已經被準確指認，以峰9去氫二松柏醇的保留時間為1計算得到的各色 譜峰的相對保留時間，分別為香草酸的保留時間為0.40±0.02、松柏醇的保 留時間為0.55±0.02、左旋赤式愈創木基丙三醇-β-O-4′-松柏醇基醚的保留時 間為0.67±0.02、右旋蘇式-1-(4羥基-3-甲氧苯基)-2-[-4-(3-羥丙基)-2-羥基苯 氧基]-1，3-丙二醇的保留時間為0.69±0.02、右旋蘇式愈創木基丙三醇-β-O-4′- 松柏醇基醚的保留時間為0.71±0.02、去氫二松柏醇的保留時間為1.00、二 氫-去氫二松柏醇的保留時間為1.02±0.02。

4.根據權利要求1所述的接骨木活性部位在制備緩解及改善絕經期婦女 骨質疏松疾病的藥物、食品與食品添加劑中的用途，其特征是：所述接骨木 活性部位的HPLC指紋圖譜是采用反相高效液相色譜法建立的，所述反相高 效液相色譜法的條件是：以十八烷基硅氧鍵和硅膠為固定相；以含有0.1％醋 酸的甲醇-水溶液作為流動相，梯度洗脫：流速為0.8mL/min；檢測波長為 280nm；色譜柱溫度為35℃，以去氫二松柏醇計算理論塔板數，不低于2000。

5.根據權利要求1所述的接骨木活性部位在制備緩解及改善絕經期婦女 骨質疏松疾病的藥物、食品與食品添加劑中的用途，其特征在于：所述藥物 是藥學上可接受的劑型，所述劑型包括但不限于片劑、膠囊劑、口服液。

6.接骨木活性部位與一種或多種具有緩解或改善骨質疏松疾病的藥物及 適當的藥物輔料的混合物在制備緩解及改善絕經期婦女骨質疏松疾病的藥物 中的應用，其特征是：該活性部位的成分主要有7個化合物：香草酸、松柏 醇、左旋蘇式愈創木基丙三醇-β-O-4′-松柏醇基醚、右旋赤式-1-(4羥基-3- 甲氧苯基)-2-[-4-(3-羥丙基)-2-甲氧苯氧基]-1，3-丙二醇、右旋蘇式愈創木基丙 三醇-β-O-4′-松柏醇基醚、去氫二松柏醇，二氫去氫二松柏醇，所述7個化合 物的化學結構式分別是：

所述接骨木活性部位的制備方法通過以下步驟實現：

(1)接骨木干燥莖枝適當粉碎后，用10倍量的60％乙醇，加熱回流提 取3次，每次2小時，收集提取液，將提取液減壓濃縮后得到接骨木總提物；

(2)以適量水溶解接骨木總提物，進行大孔樹脂開放柱層析，用50％乙 醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收溶劑，得到洗脫部分即為接骨木活性部位。