[發明專利]具有降低絕經期婦女骨相關疾病發病風險的接骨木活性部位及其應用

有效

• 申請號: 201010103723.6
• 申請日: 2010-01-25
• 公開（公告）號: CN101773490A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 黃文秀;姚新生;肖輝輝;戴毅
• 申請（專利權）人: 香港理工大學深圳研究院;暨南大學
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61K31/192;A61K31/09;A61K31/085;A61K36/35;A61P19/00;A23L1/29;A23L1/30;A61K135/00
• 代理公司: 深圳市萬商天勤知識產權事務所(普通合伙) 44279
• 代理人: 王志明

技術領域

本發明涉及接骨木活性部位對絕經后骨的保護作用，具體的說是接骨木活 性部位及所含活性成分在制備預防或治療絕經后骨相關疾病的藥物或保健品 中的應用。

背景技術

20世紀隨著醫療水平的進步、人類壽命的延長，女性絕經后的生存時間有 了顯著的延長。因此，由絕經所引發的更年期綜合征、肥胖癥、骨質疏松、泌 尿生殖道萎縮、糖尿病、心血管疾病與老年癡呆等疾病的發病率也有了顯著的 增加。這些疾病不僅影響了患者個人的生活質量，亦給社會和家庭帶來了沉重 的負擔。

女性絕經后1～10年內，體內會出現鈣的快速丟失，易于發生骨質疏松癥。 骨質疏松是一種骨量減少，骨組織顯微結構破壞，骨骼脆性增加，從而易于發生 骨折的全身性骨骼疾病[1]。WHO資料顯示，骨質疏松居于老年人常見病、多發病 的第六位[2]。在歐洲、日本和美國，每年有超過7500萬人患有骨質疏松癥。50％ 的女性可因骨質疏松而發生骨折；據統計，骨質疏松骨折所致的死亡率超過乳 腺癌、宮頸癌和子宮內膜癌的總和[3-6]。我國是全世界老齡人口最多的國家， 目前受到骨質疏松癥威脅的老年人群有8400萬，隨著人口老齡化加劇，這個數 字還在逐步增長[7]。

近幾十年來，治療絕經后骨質疏松癥的藥物發展迅速。目前所用的治療藥 物主要為合成藥，包括雌激素、降鈣素、二磷酸鹽等抗骨質吸收藥物，氟化物 等促進骨形成藥物，鈣劑、維生素D等骨礦化藥物。這些藥物能夠不同程度地預 防骨質疏松癥的發生，緩解病痛癥狀、降低骨折發生率，但也存在著毒副作用 大、遠期療效不肯定，價格昂貴等多方面的缺點。至今尚無一種集高效、安全、 毒副作用小、經濟等優點于一身的理想藥物。

我國先民在2000多年前的傳統醫學著作《素問》中，就對男女在生長發育 不同階段骨的變化作了詳細描述。傳統醫學認為：腎為先天之本，腎主骨生髓， 骨的生長、發育、強勁、衰弱都與腎精的盛哀有密切關系。腎精虧損，則骨髓 生長乏源，骨骼失養，骨礦含量下降，骨密度下降，則會產生“骨枯”、“骨 極”、“骨痿”，即現代醫學定義的骨質疏松。中醫藥的辯證施治也將骨與腎 緊密相連，提出補腎益精、補腎益肝、補腎健脾、補腎活血益氣等治療方法。 中草藥資源豐富、毒副作用小、價格相對低廉且有豐富的中醫理論和臨床實踐 支持，已成為當代尋找治療骨質疏松藥物的重要源泉。

接骨木(Sambucus?williamsii?Hance)始載于《唐本草》，別名續骨木(《綱 目》)、鐵骨散(《植物名實圖考》)、接骨丹(《草木便方》)等，為忍冬 科接骨木的干燥莖枝。其味甘、苦，性平，無毒，歸肝經。接骨木具有祛風利 濕、活血止痛、接骨續筋的功效，主要用于治療風濕筋骨疼痛、腰痛、跌打腫 痛、骨折、創傷出血等癥[8]。現代藥理學研究表明接骨木所含的部分木脂素成 分在體外能夠促進成骨樣細胞增殖和ALP活性。然而對于上述成分的研究缺乏體 內動物藥效學實驗證據，同時接骨木抗骨質疏松活性部位及其作用機理也尚未 明晰。為此，有必要對其提取物及其餾分，采用國際公認的藥效學動物模型， 開展深入的研究。

發明內容

本發明要解決的技術問題是確定接骨木活性部位及所含的主要活性成分。

本發明要解決的另一個技術問題是提供一種接骨木活性部位，用于制備預 防或治療絕經后骨相關疾病的藥物、食品或食品添加劑，以及接骨木活性部位 與具有緩解和改善骨相關疾病的藥物、傳統中藥、天然產物混合，制備具有防 治絕經后骨相關疾病作用的藥物、食品或食品添加劑。

為解決上述技術問題，本發明采用如下技術方案：

本發明公開了接骨木活性部位，及其所含的主要活性成分，該活性部位的 成分主要有7個化合物：香草酸、松柏醇、左旋蘇式愈創木基丙三醇-β-O-4′- 松柏醇基醚、右旋赤式-1-(4羥基-3-甲氧苯基)-2-[-4-(3-羥丙基)-2-甲氧苯氧 基]-1，3-丙二醇、右旋蘇式愈創木基丙三醇-β-O-4′-松柏醇基醚、去氫二松柏醇， 二氫去氫二松柏醇，所述7個化合物的化學結構式分別是：

所述接骨木活性部位按重量百分比該活性部位由以下化學成分組成：

香草酸(1)????????????????????????????????????????0.5％-5％

松柏醇(2)????????????????????????????????????????0.5％-10％